CYP3A4 Inibidores
Os inibidores comuns do CYP3A4 incluem, entre outros, Metyrapone CAS 54-36-4, Eritromicina CAS 114-07-8, Cetoconazol CAS 65277-42-1, Isoniazida CAS 54-85-3 e Itraconazol CAS 84625-61-6.
Os inibidores do CYP3A4 pertencem a uma classe química específica de compostos meticulosamente concebidos para modular a atividade da enzima CYP3A4. A CYP3A4, um membro-chave da família de enzimas do citocromo P450, desempenha um papel significativo no metabolismo dos medicamentos, na desintoxicação de xenobióticos e na biotransformação de vários compostos endógenos e exógenos no fígado e noutros tecidos. Estes inibidores são moléculas cuidadosamente concebidas para interagir com a enzima CYP3A4, influenciando a sua função normal. Através destas interações, podem ter impacto em vários processos celulares associados ao metabolismo dos fármacos, à transformação de xenobióticos e às reacções enzimáticas, sem alterar diretamente o seu local catalítico ou o seu envolvimento nas vias metabólicas.
A conceção dos inibidores do CYP3A4 baseia-se numa compreensão abrangente dos atributos estruturais e funcionais da enzima CYP3A4. Normalmente desenvolvidos utilizando métodos avançados de síntese química e informados por conhecimentos de biologia estrutural, estes inibidores caracterizam-se pela sua capacidade de se ligarem seletivamente à CYP3A4. Esta seletividade permite a modulação focalizada de vias enzimáticas que dependem da atividade desta enzima específica. Para desvendar os meandros do metabolismo, da toxicologia e da farmacocinética dos medicamentos, os inibidores do CYP3A4 são frequentemente utilizados como ferramentas valiosas. O desenvolvimento e a utilização de inibidores do CYP3A4 contribuem para o avanço do nosso conhecimento sobre a complexa interação entre os componentes celulares e o metabolismo dos fármacos, oferecendo informações sobre os mecanismos moleculares fundamentais que regem a biotransformação de diversos compostos e contribuem para a disposição dos xenobióticos no organismo.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Clarithromycin | 81103-11-9 | sc-205634 sc-205634A | 100 mg 250 mg | $75.00 $120.00 | 1 | |
A claritromicina, um antibiótico, inibe o CYP3A4 ao interagir diretamente com a enzima e reduzir a sua atividade. Isto pode levar a interações medicamentosas e a uma alteração da farmacocinética dos medicamentos co-administrados. | ||||||
Desacetyl diltiazem | 42399-40-6 | sc-207527 | 10 mg | $330.00 | 1 | |
O desacetil diltiazem é um metabolito do diltiazem, um bloqueador dos canais de cálcio. Pode inibir o CYP3A4 ao interagir com a enzima e afetar a sua atividade catalítica. Isto pode levar a potenciais interações medicamentosas e a uma alteração do metabolismo do medicamento. | ||||||
Stiripentol | 49763-96-4 | sc-208402 | 100 mg | $388.00 | ||
O estiripentol apresenta uma interação única com o CYP3A4, funcionando como um modulador potente da atividade da enzima. As suas caraterísticas estruturais permitem uma ligação específica que altera a dinâmica do sítio ativo da enzima, aumentando a afinidade do substrato e afectando simultaneamente a cinética da reação. A capacidade deste composto para estabilizar certas conformações do CYP3A4 pode levar a vias metabólicas alteradas, demonstrando o seu papel intrincado na regulação enzimática e na homeostase metabólica. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
O omeprazol, um inibidor da bomba de protões, pode inibir o CYP3A4 ao ligar-se ao local ativo da enzima. Esta interação pode levar à alteração do metabolismo do medicamento e a potenciais interações com outros medicamentos que são metabolizados pelo CYP3A4. | ||||||
Azamulin | 76530-44-4 | sc-207310 | 5 mg | $268.00 | ||
A azamulina é um inibidor seletivo do CYP3A4, caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis com a enzima. Esta interação é facilitada por ligações de hidrogénio específicas e contactos hidrofóbicos, que modulam a conformação da enzima. A estrutura única do composto influencia a ligação dos substratos, levando a uma alteração significativa do fluxo metabólico. O seu perfil cinético revela um mecanismo de inibição competitivo, destacando o seu papel na regulação dos processos metabólicos. | ||||||
Clarithromycin-N-methyl-d3 | 959119-22-3 | sc-217926 | 5 mg | $372.00 | ||
Esta forma rotulada de claritromicina é utilizada para fins de investigação. Pode ter mecanismos de inibição da CYP3A4 semelhantes aos da claritromicina normal, incluindo a interação direta com o local ativo da enzima e a subsequente alteração do metabolismo e das interações do medicamento. | ||||||
Ritonavir-d6 | 155213-67-5 (unlabeled) | sc-355967 | 10 mg | $3125.00 | ||
O ritonavir é um medicamento antirretroviral que inibe a CYP3A4, ligando-se ao local ativo da enzima e bloqueando a sua atividade. É por vezes utilizado como agente “potenciador” para aumentar a eficácia de outros medicamentos. | ||||||
α-Asarone | 2883-98-9 | sc-239153 | 1 g | $56.00 | ||
A α-Asarona é um composto natural presente em certas plantas. Os seus efeitos sobre o CYP3A4 não estão extensivamente estudados, mas pode inibir a atividade da enzima e alterar o metabolismo dos medicamentos, conduzindo potencialmente a interações com outros medicamentos metabolizados pelo CYP3A4. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
O ritonavir, utilizado como medicamento antirretroviral, inibe a CYP3A4 ligando-se ao local ativo da enzima e bloqueando a sua atividade. Por vezes, é utilizado como agente “potenciador” para aumentar a eficácia de outros medicamentos e para atenuar as interações medicamentosas. | ||||||
Fluconazole-d4 | 1124197-58-5 | sc-218490 | 1 mg | $398.00 | ||
O fluconazol, um agente antifúngico, inibe a CYP3A4 ao perturbar a sua função. Pode levar a interações medicamentosas e a uma exposição prolongada ao medicamento quando administrado juntamente com substratos do CYP3A4. | ||||||