CYP2G1 Inhibidores

Los inhibidores comunes del CYP2G1 incluyen, entre otros, Ketoconazol CAS 65277-42-1, Cloranfenicol CAS 56-75-7, Miconazol CAS 22916-47-8, Itraconazol CAS 84625-61-6 y Fluconazol CAS 86386-73-4.

Los inhibidores químicos de CYP2G1 incluyen una variedad de compuestos que interfieren con la actividad de la enzima a través de diferentes mecanismos. El ketoconazol, un conocido inhibidor de CYP, se une directamente al hierro hemo dentro del sitio activo de CYP2G1, obstruyendo así el acceso de los sustratos que normalmente serían metabolizados por la enzima. Esta inhibición es el resultado de la afinidad del compuesto por el átomo de hierro, que es fundamental para la función catalítica de la enzima. El cloranfenicol, otro inhibidor, interactúa con el CYP2G1 de forma que provoca un impedimento estérico, impidiendo que la enzima manipule sus sustratos de forma eficaz. Este bloqueo físico es fundamental para el efecto inhibidor del compuesto.

Tanto el miconazol como el itraconazol inhiben la CYP2G1 al interactuar de forma similar con el hierro hemo de la enzima. El miconazol se coordina con este hierro, interrumpiendo el proceso catalítico normal de la enzima, mientras que el itraconazol se une a la enzima e induce un cambio conformacional, lo que dificulta la actividad de la enzima. El fluconazol y el voriconazol actúan compitiendo con los sustratos naturales del CYP2G1. Al ocupar el sitio activo, el Fluconazol reduce el recambio de estos sustratos, y el Voriconazol bloquea eficazmente el metabolismo del sustrato al unirse en el mismo sitio. El sulconazol y el tioconazol también inhiben el CYP2G1 al ocupar el sitio activo de la enzima, lo que inhibe la vía metabólica que la enzima suele facilitar. La inhibición del CYP2G1 por el econazol implica la unión al grupo hemo, un componente esencial para la acción catalítica de la enzima, alterando así su función. El clotrimazol interactúa directamente con el CYP2G1, lo que afecta a la capacidad del enzima para procesar sus sustratos. La inhibición del metronidazol se produce a través de la unión competitiva al CYP2G1, lo que reduce la actividad estándar de la enzima. Por último, el bifonazol puede unirse al sitio activo de la CYP2G1, lo que provoca una alteración de la función y el metabolismo de la enzima, por lo que actúa como inhibidor. Cada una de estas sustancias químicas proporciona un método distinto de inhibición, aunque todas comparten el resultado común de reducir la actividad funcional del CYP2G1.