CYP Inhibidores
Los inhibidores comunes de CYP incluyen, entre otros, Furafilina CAS 80288-49-9, PPOH CAS 206052-01-9, NDGA (ácido nordihidroguayarético) CAS 500-38-9, 7-etoxiresorufina CAS 5725-91-7 y Roquefortina C CAS 58735-64-1.
Los inhibidores del CYP, o inhibidores del citocromo P450, son una clase de compuestos químicos que interfieren en la actividad enzimática de las enzimas del citocromo P450. Estas enzimas son fundamentales para el metabolismo de diversas sustancias endógenas y exógenas, como esteroides, ácidos grasos y xenobióticos. La inhibición de las enzimas CYP puede afectar significativamente a las vías metabólicas que regulan, provocando cambios en la biodisponibilidad y el procesamiento de numerosos compuestos bioquímicos. Los inhibidores del CYP actúan uniéndose al sitio activo de la enzima, bloqueando así su capacidad para catalizar reacciones. La unión puede ser reversible o irreversible, dependiendo de la naturaleza del inhibidor. Los inhibidores reversibles suelen competir con los sustratos por el sitio activo, mientras que los inhibidores irreversibles forman una unión permanente, lo que provoca una inactivación prolongada de la enzima.
Las estructuras químicas de los inhibidores del CYP son diversas y abarcan una amplia gama de moléculas orgánicas. Estas estructuras suelen contener grupos funcionales que facilitan fuertes interacciones con el sitio activo de la enzima, como heterociclos que contienen nitrógeno, anillos aromáticos y compuestos halogenados. El diseño y la síntesis de inhibidores del CYP requieren un conocimiento detallado de la estructura del enzima y de la dinámica de unión del sustrato. Para estudiar la interacción entre las enzimas CYP y los inhibidores a nivel molecular se emplean técnicas analíticas avanzadas como la cristalografía de rayos X, la espectrometría de masas y la modelización computacional. La comprensión de estas interacciones ayuda a optimizar la potencia y selectividad de los inhibidores. Además, los inhibidores de CYP son herramientas valiosas en la investigación bioquímica para dilucidar las vías metabólicas mediadas por las enzimas del citocromo P450. Al inhibir selectivamente isoformas específicas de CYP, los investigadores pueden diseccionar el papel de estas enzimas en diversos procesos biológicos, contribuyendo a una comprensión más profunda del metabolismo y de la función enzimática.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1D | 1155361-02-6 | sc-364338 sc-364338A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
El inhibidor 1D de la 14a-demetilasa del citocromo P450 es un potente modulador de la actividad enzimática del citocromo P450, que presenta una afinidad de unión única por el sitio activo de la enzima. Este compuesto altera la coordinación hemo-hierro, alterando el potencial redox y la oxidación de sustratos. Su interacción con residuos de aminoácidos específicos aumenta el impedimento estérico, lo que provoca una disminución significativa de la eficacia catalítica. La influencia del compuesto en el flujo metabólico pone de relieve su intrincado papel en la regulación enzimática. | ||||||
Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1E | 1155361-03-7 | sc-364339 sc-364339A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
El inhibidor 1E de la 14a-demetilasa del citocromo P450 es un antagonista selectivo de las enzimas del citocromo P450, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con el grupo hemo de la enzima. Esta interacción modifica la dinámica de transferencia de electrones, reduciendo eficazmente el número de recambios de la enzima. Las características estructurales únicas del compuesto le permiten establecer enlaces de hidrógeno con residuos clave, inhibiendo aún más el acceso al sustrato y alterando las rutas metabólicas. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición competitivo, lo que subraya su especificidad en la modulación enzimática. | ||||||
Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1G | 1155361-05-9 | sc-364341 sc-364341A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
El inhibidor 1G de la 14a-demetilasa del citocromo P450 presenta un modo de acción característico al unirse al sitio activo de las enzimas del citocromo P450, interrumpiendo el ciclo catalítico normal. Este compuesto altera la dinámica conformacional de la enzima, lo que provoca una disminución de la afinidad por el sustrato. Su arquitectura molecular única facilita las interacciones van der Waals y los contactos hidrofóbicos, aumentando su potencia inhibidora. La influencia del compuesto en la cinética de reacción pone de relieve su papel en la modulación del flujo metabólico dentro de vías bioquímicas específicas. | ||||||
Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1H | 1155361-06-0 | sc-364342 sc-364342A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
El inhibidor 1H de la 14a-demetilasa del citocromo P450 actúa mediante un mecanismo de unión selectivo que estabiliza la enzima en una conformación inactiva. Las características estructurales de este compuesto promueven fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones electrostáticas con residuos de aminoácidos clave, bloqueando eficazmente el acceso del sustrato. Su perfil cinético revela un patrón de inhibición competitiva, que afecta significativamente a la tasa de recambio de los procesos metabólicos asociados. Las interacciones únicas del compuesto subrayan su especificidad dentro de la familia del citocromo P450. | ||||||
Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1I | 1155361-07-1 | sc-364343 sc-364343A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
El inhibidor 1I de la 14a-demetilasa del citocromo P450 presenta un modo de acción distintivo al formar un complejo estable con el grupo hemo de la enzima, interrumpiendo la transferencia de electrones esencial para la actividad catalítica. Su arquitectura molecular única facilita las interacciones hidrofóbicas y el apilamiento π-π con los residuos aromáticos, aumentando la afinidad de unión. Los estudios cinéticos indican un mecanismo de inhibición no competitivo, que altera la dinámica conformacional de la enzima e influye en el flujo metabólico de las vías bioquímicas relacionadas. | ||||||
Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1J | 1155361-08-2 | sc-364344 sc-364344A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
El inhibidor 1J de la 14a-demetilasa del citocromo P450 demuestra una notable capacidad para modular la actividad enzimática mediante la unión selectiva al sitio activo, lo que conduce a una alteración de la especificidad del sustrato. Sus características estructurales promueven fuertes interacciones van der Waals y enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave, aumentando su potencia inhibidora. Los análisis cinéticos revelan un perfil de inhibición mixto, lo que sugiere que no sólo compite con sustratos, sino que también estabiliza conformaciones enzimáticas inactivas, afectando así a la regulación metabólica. | ||||||
Tenofovir | 147127-20-6 | sc-204335 sc-204335A | 10 mg 50 mg | $154.00 $633.00 | 11 | |
El tenofovir presenta características únicas como modulador de la enzima citocromo P450, principalmente por su capacidad para formar complejos estables con grupos hemo. Su conformación estructural permite interacciones específicas con el sitio activo de la enzima, facilitando efectos alostéricos únicos que influyen en la dinámica de unión del sustrato. Los estudios cinéticos indican un mecanismo de inhibición no competitivo, en el que el Tenofovir altera el paisaje conformacional de la enzima, afectando así a las rutas metabólicas y a la eficiencia enzimática. | ||||||