Date published: 2025-9-5

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CYP阻害剤

一般的なCYP阻害剤には、フラフィリン(CAS 80288-49-9)、PPOH(CAS 206052-01-9)、NDGA(ノルジヒドログアイアレチン酸)(CAS 5 00-38-9、7-エトキシレゾルフィン CAS 5725-91-7、ロクフォールチン C CAS 58735-64-1。

CYP阻害剤、またはシトクロムP450阻害剤は、シトクロムP450酵素の酵素活性を妨害する化学化合物の一種です。これらの酵素は、ステロイド、脂肪酸、および外来物質を含む、さまざまな内因性および外因性物質の代謝に不可欠です。CYP酵素の阻害は、それらが制御する代謝経路に著しい影響を与え、多数の生化学化合物の生物学的利用能や処理に変化をもたらします。CYP阻害剤は酵素の活性部位に結合することで機能し、それにより反応を触媒する酵素の能力を阻害する。結合は阻害剤の性質により可逆的または不可逆的となる。可逆的阻害剤は通常、基質と活性部位を競合するが、不可逆的阻害剤は恒久的な結合を形成し、酵素の不活性化が長引く。

CYP阻害剤の化学構造は多様であり、広範囲の有機分子を含む。これらの構造には、酵素の活性部位との強い相互作用を促進する官能基が含まれることが多く、例えば、含窒素複素環、芳香環、ハロゲン化化合物などがあります。CYP阻害剤の設計および合成には、酵素の構造と基質結合の動力学に関する詳細な知識が必要です。X線結晶構造解析、質量分析、計算機モデリングなどの高度な分析技術が、CYP酵素と阻害剤の分子レベルでの相互作用の研究に用いられています。これらの相互作用を理解することで、阻害剤の効力と選択性を最適化することができます。さらに、CYP阻害剤は、シトクロムP450酵素が媒介する代謝経路を解明する生化学研究において、非常に有用なツールとなります。特定のCYPアイソフォームを選択的に阻害することで、研究者はさまざまな生物学的プロセスにおけるこれらの酵素の役割を解明し、代謝と酵素機能のより深い理解に貢献することができます。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Cylindrospermopsin

143545-90-8sc-203014
sc-203014A
50 µg
100 µg
$214.00
$359.00
(1)

シリンドロスペルモプシンは、チトクロームP450酵素に対してユニークな親和性を示し、酵素の動態に影響を与える安定な複合体を形成する能力を特徴とする。この化合物は酵素の酸化還元状態を変化させ、触媒活性と基質選択性に影響を与える。その構造モチーフは、代謝経路を促進または阻害する特異的な相互作用を促進し、生体系における低分子化合物と酵素機能の微妙な相互作用を示す。

Rhapontigenin

500-65-2sc-296263
sc-296263A
sc-296263B
1 mg
5 mg
10 mg
$154.00
$600.00
$1175.00
2
(0)

ラポンチゲニンは、チトクロームP450酵素とのユニークな相互作用を示し、酵素の動態と基質特異性を変化させる能力を特徴とする。この化合物は、様々な基質の結合親和性に影響を与えるアロステリックな調節を通じて、酵素活性を増強または阻害することができる。その構造的特性は、特異的な静電相互作用や立体障害を促進し、代謝経路や反応速度に顕著な変化をもたらし、全体的な酵素効率に影響を与える。

Proadifen hydrochloride

62-68-0sc-200492
sc-200492A
250 mg
1 g
$144.00
$421.00
1
(1)

塩酸プロアジフェンは、主に酵素のコンフォメーションと活性を調節する能力を通じて、チトクロームP450酵素と特徴的な相互作用を示す。この化合物は競合的阻害剤として作用し、基質との結合に影響を与え、代謝フラックスを変化させる。そのユニークな構造的特徴により、特異的な水素結合や疎水性相互作用が可能となり、反応速度や代謝プロセス全体の効率に大きな影響を与える。

1-Aminobenzotriazole

1614-12-6sc-200600
sc-200600A
50 mg
100 mg
$60.00
$131.00
6
(0)

1-アミノベンゾトリアゾールはチトクロームP450酵素の強力な阻害剤であり、ヘム基と安定な複合体を形成する特徴的な能力を示す。この相互作用により酵素の触媒サイクルが阻害され、基質代謝が著しく変化する。そのユニークな構造は、活性部位での効果的な競合を可能にし、反応速度論に影響を与え、代謝経路をシフトさせる可能性がある。この化合物は親水性であるため溶解性が向上し、酵素プロセスを調節する役割を促進する。

Xanthohumol from hop (Humulus lupulus)

6754-58-1sc-301982
5 mg
$354.00
1
(0)

ホップ由来のプレニル化フラボノイドであるキサントフモールは、チトクロームP450酵素と興味深い相互作用を示す。そのユニークな構造は、酵素の活性部位への選択的結合を可能にし、基質特異性に影響を与え、代謝経路を変化させる。この化合物の親油性は膜透過性を高め、酵素の局在や活性に影響を与える可能性がある。さらに、キサントフモールの抗酸化特性は酸化ストレス応答を調節し、酵素機能にさらに影響を与える可能性がある。

BVT 948

39674-97-0sc-203536
sc-203536A
10 mg
50 mg
$163.00
$663.00
2
(2)

酸ハライドであるBVT 948は、親電子性のカルボニル基によって特徴的な反応性を示し、様々な基質による求核攻撃を容易にする。この化合物は速い反応速度を示し、アシル化生成物の形成を導く。ユニークな立体配置はアシル化反応の選択性に影響を与え、極性官能基は有機溶媒への溶解性を高める。安定な中間体を形成するBVT 948の能力は、反応経路や生成物の分布に大きな影響を与えます。

Ticrynafen

40180-04-9sc-220253
10 mg
$296.00
(1)

酸ハライドの一種であるチクリナフェンは、求核置換反応に容易に関与する親電子性の高いカルボニル部分により、顕著な反応性を示す。そのユニークな立体環境は求核剤との選択的相互作用を可能にし、アシル化反応の位置選択性に影響を与える。さらに、この化合物の極性特性は、様々な有機溶媒への溶解性に寄与し、多様な合成経路を容易にし、複雑な化学環境における反応性プロファイルを向上させる。

Tioconazole

65899-73-2sc-205864
sc-205864A
1 g
5 g
$75.00
$118.00
1
(0)

チオコナゾールはCYP(チトクロームP450)基質として、ヘム含有酵素と興味深い相互作用を示し、その代謝経路に影響を及ぼす。その構造的特徴は、特異的な結合親和性を促進し、明確な酸化反応を引き起こす。この化合物の疎水性領域は脂質環境中での分配を促進し、バイオアベイラビリティと反応速度に影響を与える。さらに、金属イオンと安定な錯体を形成する能力は、酵素活性を調節し、その多面的な化学的挙動を示す。

Atipamezole hydrochloride

104075-48-1sc-291914
sc-291914A
10 mg
50 mg
$148.00
$609.00
1
(1)

塩酸アチパメゾールは、CYP基質としてチトクロームP450酵素と顕著な相互作用を行い、ユニークな代謝変換を促進する。その分子構造は選択的結合を可能にし、酸化・還元反応の速度に影響を与える。この化合物の極性および非極性の特性は、その溶解性プロファイルに寄与し、生体系における分布に影響を与える。さらに、構造変化を起こす能力により反応性が高まり、代謝過程における複雑な経路が明らかになる。

Abiraterone Acetate - Labeled d4

154229-18-2 (unlabeled)sc-352989
10 mg
$3775.00
(0)

酢酸アビラテロン - 標識d4は、チトクロームP450酵素と特徴的な相互作用を示し、代謝経路におけるその役割を示す。この化合物のユニークな同位体標識は、代謝経路の正確な追跡を可能にし、生体内変換の理解を深める。この化合物の構造的特徴は、特異的な結合親和性を促進し、反応速度論と代謝物の形成に影響を与える。また、この化合物の疎水性特性は、その分配挙動にも影響し、代謝動態に関する洞察を明らかにする。