CXX1 Activateurs

Les activateurs CXX1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

Les activateurs CXX1 agissent par le biais de divers mécanismes biochimiques, principalement axés sur la modulation des niveaux d'AMP cyclique intracellulaire (AMPc) et l'activation en aval de la protéine kinase A (PKA). Cette cascade d'activation commence avec certains composés qui stimulent directement l'adénylate cyclase ou se lient aux récepteurs couplés aux protéines G, déclenchant une augmentation de la synthèse de l'AMPc. Les niveaux élevés d'AMPc conduisent ensuite à l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler des cibles spécifiques, influençant ainsi l'activité de CXX1. Il s'agit d'un thème commun à plusieurs activateurs qui interagissent avec différents récepteurs tels que les récepteurs bêta-adrénergiques, de prostaglandine E2, d'histamine H2, de dopamine D1-like et d'adénosine A2. Chacun de ces récepteurs, lorsqu'ils sont engagés par leurs ligands respectifs, initie une voie de signalisation qui converge vers la production d'AMPc et des processus d'activation ultérieurs médiés par la PKA qui sont susceptibles d'améliorer l'activité fonctionnelle de la CXX1.

D'autres activateurs agissent en inhibant la dégradation de l'AMPc, assurant une signalisation soutenue par la voie de la PKA. Il s'agit notamment d'inhibiteurs non sélectifs des phosphodiestérases, qui empêchent l'hydrolyse de l'AMPc en AMP, ce qui entraîne une activation prolongée de la PKA. Ces mécanismes indirects garantissent que l'AMPc reste élevé, ce qui favorise continuellement l'activation de CXX1. En outre, un composé active de manière irréversible la protéine Gs alpha, ce qui entraîne également une accumulation prolongée d'AMPc et une signalisation PKA prolongée. La PKA phosphoryle alors divers substrats, affectant potentiellement l'activité de CXX1.