CUL-2 アクチベーター

一般的なCUL-2活性化剤としては、ポマリドミドCAS 19171-19-8、ニタゾキサニドCAS 55981-09-4、クロロキン二リン酸塩CAS 50-63-5が挙げられるが、これらに限定されない。

CUL-2活性化剤の概念は、Cullin-RING E3ユビキチンリガーゼの構成要素であるCUL-2の機能に間接的に影響を与える化合物を包含する。CUL-2の直接的な化学的活性化は、このタンパク質が複雑なタンパク質間相互作用やユビキチンを介したタンパク質分解に関与しているため、広く認識されている現象ではない。しかしながら、ユビキチン化経路と関連する細胞内プロセスを調節することは、CUL-2の活性に間接的に影響を与える戦略を提供する。MLN4924（ペボネディスタット）は、NEDD8活性化酵素を阻害することにより、CUL-2を含むCullinタンパク質の活性化に不可欠なネディル化過程に影響を与えるという役割で注目されている。ボルテゾミブやMG132のようなプロテアソーム阻害剤は、ユビキチン-プロテアソーム系全体に影響を与えることができるため、CUL-2のタンパク質分解機能と相互に関連している。

サリドマイド、レナリドマイド、ポマリドマイドのような化合物は、ある種のE3リガーゼの活性を調節し、その影響はCUL-2が関与する複合体にも及ぶ可能性がある。オールトランス型レチノイン酸とスルフォラファンは、細胞分化、ストレス応答、解毒に関与しており、間接的にCUL-2を介する経路に影響を与える可能性がある。ニタゾキサニドとクロロキンは、それぞれタンパク質分解経路とリソソーム機能に影響を与えることで知られているが、CUL-2の活性にも影響を与える可能性がある。mTOR阻害剤としてのラパマイシンは、CUL-2が関与している可能性のあるプロセスである、細胞の成長と増殖を制御する役割を担っているため、関連性がある。