CTAGE1阻害剤

一般的なCTAGE1阻害剤としては、MLN8237 CAS 1028486-01-2、ZM-447439 CAS 331771-20-1、BI 2536 CAS 755038-02-9、BI6727 CAS 755038-65-4、タキソールCAS 33069-62-4が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CTAGE1の化学的阻害剤は、CTAGE1が関与する正常な細胞過程、特に細胞周期の進行と有糸分裂に関連する過程を阻害するために、様々なメカニズムで機能することができる。オーロラAキナーゼ阻害剤として機能するArisertibは、細胞分裂に必要なタンパク質の適切なリン酸化と活性化を阻害することにより、有糸分裂プロセスを混乱させ、間接的にこれらの経路で働くCTAGE1の阻害につながる。同様に、ZM447439とVolasertibは、それぞれオーロラBキナーゼとポロ様キナーゼ1（Plk1）を標的とし、どちらも有糸分裂中の染色体の整列、分離、紡錘体の組み立てに重要である。これらのキナーゼを阻害することで、化合物は細胞分裂のエラーを引き起こし、CTAGE1活性が重要な段階での機能阻害につながる。パクリタキセル（タキソール）は、微小管を安定化させることにより、細胞分裂に不可欠なステップである微小管の適切な分解を妨げ、その結果、有糸分裂が停止し、その結果、CTAGE1の機能が阻害される。

モナストロールやS-トリチル-L-システインを含む別の化学物質群は、双極紡錘体の形成に不可欠なモータータンパク質であるキネシンEg5を特異的に標的とし、その阻害によって単極紡錘体の形成が起こり、有糸分裂が阻害され、このプロセスにおけるCTAGE1の役割が阻害される。マリゾミブ、ボルテゾミブ、MG132のようなプロテアソーム阻害剤は、ポリユビキチン化によって破壊がマークされたタンパク質の分解を阻止する。このプロテアソーム阻害により、そのようなタンパク質が蓄積し、CTAGE1が必須である様々な時点で細胞周期の停止を引き起こす。微小管脱重合剤であるノコダゾールは、微小管のダイナミクスを阻害し、細胞が有糸分裂を正常に完了するのを妨げることによって、CTAGE1の阻害につながる。最後に、サイクリン依存性キナーゼ阻害剤であるパルバラノールAは、CDKを阻害することで細胞周期の進行を阻害し、CTAGE1活性に依存する段階で細胞周期を停止させる。