CRP2 アクチベーター

一般的なCRP2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。

CRP2活性化物質のカテゴリーには、関連するシグナル伝達経路や細胞プロセスを調節することにより、間接的にCSRP2タンパク質の機能に影響を与える様々な化学物質が含まれる。これらの活性化剤の多くに共通するメカニズムは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることである。これは、フォルスコリン、エピネフリン、イソプロテレノールなどの化学物質によってアデニル酸シクラーゼを活性化するか、IBMXやロリプラムなどの化学物質によってcAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することによって達成される。Bt2cAMP、BAY73-4506（レゴラフェニブ）、LY294002、スタウロスポリンなど、このカテゴリーに属する別の化学物質群は、PKAを直接活性化するか、cAMP-PKAシグナル伝達経路を負に制御するキナーゼを阻害することによって作用する。その結果、CSRP2の活性化が促進される。このカテゴリーのさらに興味深い点は、タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害するオカダ酸やカリクリンAのような化学物質が含まれていることである。これらのリン酸化酵素を阻害することで、タンパク質のリン酸化状態を全体的に上昇させ、CSRP2の活性化につなげることができる。従って、CRP2活性化剤には、主にcAMP-PKAシグナル伝達経路を介したリン酸化状態の変化や、タンパク質ホスファターゼの阻害を介したリン酸化状態の変化など、異なるメカニズムでCSRP2の活性を操作できる様々な化学物質が含まれる。