CREB Binding Protein (CBP)阻害剤

一般的なCREB結合タンパク質（CBP）阻害剤には、クルクミン（合成）（CAS 94875-80-6）、C646（CAS 328968-3 6-1、クルクミン CAS 458-37-7、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤IIおよびガルシノール CAS 78824-30-3。

CREB結合タンパク質（CBP）阻害剤は、CREB結合タンパク質（CBP）の活性を標的とするように設計された多様な化合物を網羅しています。CBPは転写共役因子であり、クロマチンの再構築やヒストンアセチル化に関与することで、遺伝子発現の制御に重要な役割を果たしています。CBPは、CREB（cAMP応答エレメント結合タンパク質）を含むさまざまな転写因子と相互作用し、転写の開始を促進します。CBPはヒストンアセチルトランスフェラーゼとしても機能し、ヒストンタンパク質を修飾してクロマチン構造を緩め、転写因子がアクセスしやすい環境を作り出します。CBP阻害剤は、CBPとその結合パートナー間の相互作用を妨害または調節するように設計されており、最終的にはそのコアクチベーターおよびヒストンアセチルトランスフェラーゼ活性に影響を与えます。

これらの阻害剤は、ヒストン上のアセチル化リジン残基を認識するCBPのブロモドメインなどのCBP内の特定のドメインを標的にすることが多い。このドメインに結合することで、CBP阻害剤はCBPとヒストンの結合を妨げ、クロマチン構造と遺伝子発現パターンの変化を引き起こすことができる。もう一つの戦略は、CBPとCREBのような特定の転写因子との相互作用を妨害し、機能的な転写複合体の形成を阻害するというものです。CBP阻害剤の開発は、遺伝子発現調節の分野において有望なアプローチです。研究者たちは、CBPの構造的および機能的側面と、さまざまな細胞構成要素との相互作用を理解し、CBPの活性を選択的かつ効果的に阻害する分子を設計することを目指しています。CBPを介した遺伝子調節を妨害することで、これらの阻害剤は、生物学的プロセスにおける基本的な洞察と介入の道筋を提供します。