CRBP I Inhibitoren

Gängige CRBP I Inhibitors sind unter underem 13-cis-Retinoic acid CAS 4759-48-2, Acitretin CAS 55079-83-9, Bexarotene CAS 153559-49-0, 4-Hydroxyphenylretinamide CAS 65646-68-6 und Citral CAS 5392-40-5.

Die Klasse der CRBP I-Inhibitoren umfasst im Zusammenhang mit der indirekten Hemmung eine Vielzahl von Verbindungen, die in erster Linie mit dem Retinoid-Stoffwechsel und der Signalübertragung in Verbindung stehen. Diese Verbindungen können durch Beeinflussung der intrazellulären Dynamik von Retinol indirekt die Funktion von CRBP I beeinflussen. Synthetische Retinoide wie Isotretinoin, Acitretin, Tretinoin, Bexarotene, Fenretinide, 4-Hydroxyphenylretinamid und Alitretinoin gehören zu dieser Klasse. Diese Wirkstoffe können durch die Modulation von Retinoid-Signalwegen oder die Veränderung des Retinol-Stoffwechsels die Rolle von CRBP I beim Retinol-Transport und -Stoffwechsel beeinflussen. Die Veränderungen des Retinolspiegels und seiner Derivate sowie deren Bioverfügbarkeit in den Zellen können die Aktivität von CRBP I beeinflussen, da es für den intrazellulären Transport von Retinol verantwortlich ist.

Darüber hinaus gehören auch Verbindungen wie Citral und Disulfiram, die den Aldehydstoffwechsel verändern können, zu dieser Klasse. Der Aldehyd-Stoffwechsel ist eng mit dem Retinoid-Stoffwechsel verbunden, und Veränderungen in diesem Stoffwechselweg können sich indirekt auf die Funktion von CRBP I auswirken. Ketoconazol, das für seine Hemmung von Cytochrom-P450-Enzymen bekannt ist, kann sich ebenfalls auf den Retinoid-Stoffwechsel auswirken und somit CRBP I beeinflussen. Triparanol und Vitamin A-Palmitat stellen einen weiteren Mechanismus dar, durch den CRBP I indirekt moduliert werden kann. Die Wirkung von Triparanol auf die Cholesterinsynthese kann die Speicherung und den Stoffwechsel von Retinol beeinflussen, während Vitamin A-Palmitat als vorgeformtes Vitamin A die Dynamik des Retinolstoffwechsels verändern kann.