CRABP-II Ativadores

Os activadores comuns de CRABP-II incluem, entre outros, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, o ácido 13-cis-retinóico CAS 4759-48-2, a acitretina CAS 55079-83-9, o tazaroteno CAS 118292-40-3 e o bexaroteno CAS 153559-49-0.

Os activadores de CRABP-II são um conjunto de compostos que melhoram indiretamente a função da proteína 2 de ligação ao ácido retinóico celular (CRABP-II), principalmente através da modulação dos níveis e da atividade do ácido retinóico e das vias de sinalização com ele relacionadas. Estes activadores funcionam quer aumentando a disponibilidade de ácido retinóico, o principal ligando da CRABP-II, quer afectando as vias metabólicas associadas ao metabolismo dos retinóides. Os principais exemplos incluem o ácido all-trans retinóico (ATRA), a isotretinoína, a acitretina, o tazaroteno, o bexaroteno, o adapaleno e a fenretinida. Estes compostos, quer como retinóides quer como substâncias semelhantes a retinóides, elevam os níveis de ácido retinóico no organismo ou são convertidos em formas activas que interagem com os receptores de ácido retinóico, aumentando assim o transporte e as funções reguladoras do CRABP-II.

Além disso, a lista inclui inibidores específicos, como os inibidores ATRA CYP26, que impedem a degradação do ácido retinóico, aumentando assim a sua disponibilidade para o CRABP-II. Do mesmo modo, compostos como o Citral e o Dissulfiram aumentam indiretamente os níveis de ácido retinóico ao inibir as enzimas que metabolizam os seus precursores. Isto leva a um aumento dos precursores do ácido retinóico, como o retinaldeído, aumentando assim potencialmente a atividade do CRABP-II. Os medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINE), como o ácido flufenâmico e o diflunisal, também estão incluídos devido aos seus potenciais efeitos no metabolismo dos retinóides, que podem influenciar indiretamente a função da CRABP-II.