CPA2 Inhibitoren

Gängige CPA2 Inhibitors sind unter underem Gabexate mesylate CAS 56974-61-9, Camostat mesylate CAS 59721-29-8, Nafamostat mesylate CAS 82956-11-4, Benzamidine CAS 618-39-3 und Aprotinin CAS 9087-70-1.

CPA2-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die direkt oder indirekt die funktionelle Aktivität des Enzyms Carboxypeptidase A2 beeinträchtigen. Gabexat Mesilat, Camostat Mesilat und Nafamostat Mesilat sind Serinproteaseinhibitoren, die die proteolytische Aktivität von CPA2 durch kompetitive Hemmung am aktiven Zentrum des Enzyms behindern. Dadurch wird verhindert, dass Substratmoleküle in den katalytischen Bereich gelangen, wodurch die Fähigkeit von CPA2, Peptidbindungen zu spalten, effektiv verringert wird. In ähnlicher Weise wirkt Benzamidinhydrochlorid, indem es das natürliche Substrat von CPA2 nachahmt, doch anstatt gespalten zu werden, bindet es reversibel an das aktive Zentrum des Enzyms, was zu einer vorübergehenden Hemmung führt. Aprotinin und sein Äquivalent, Trasylol, wirken als kleine Proteininhibitoren, die einen stabilen Komplex mit CPA2 bilden, der dessen enzymatische Aktivitäten unterdrückt.

Darüber hinaus greift Phosphoramidon in die Regulierung von CPA2 ein, indem es Metalloproteasen hemmt, die andernfalls die regulatorischen Proteine von CPA2 abbauen könnten, und sorgt so für die Aufrechterhaltung der Aktivität des Enzyms. Obwohl Chymostatin in erster Linie auf Chymotrypsin abzielt, weitet es seine hemmende Wirkung auch auf CPA2 aus, indem es an dessen aktive Stelle bindet, die der Chymotrypsin-Stelle entspricht. Leupeptin-Hemisulfat, das sowohl Serin- als auch Cysteinproteasen hemmt, vermindert folglich die Wirkung von CPA2 aufgrund des breiten Spektrums seiner Proteasehemmung. E-64 ist zwar in erster Linie ein Cysteinproteaseinhibitor, stabilisiert aber indirekt die CPA2-Regulationsproteine und beeinträchtigt so die Aktivität des Enzyms. AEBSF-Hydrochlorid verändert CPA2 irreversibel durch kovalente Modifikation seines aktiven Zentrums, was zu einer dauerhaften Deaktivierung des Enzyms führt. Pepstatin A schließlich zielt zwar hauptsächlich auf Aspartylproteasen ab, wirkt sich aber indirekt auf die Stabilität und Funktion von CPA2 aus, und zwar über komplexe zelluläre Wege, die die Integrität der proteolytischen Prozesse innerhalb der Zelle aufrechterhalten.