Cox-2 Inibitori
I comuni inibitori della Cox-2 includono, ma non solo, SB 203580 CAS 152121-47-6, (R)-Ibuprofene CAS 51146-57-7, Bromfenac Sodium CAS 120638-55-3, Chelerythrine chloride CAS 3895-92-9 e Diclofenac Sodium CAS 15307-79-6.
Gli inibitori della COX-2, abbreviazione di inibitori della cicloossigenasi-2, costituiscono un'importante classe di composti noti per la loro interazione specifica con l'enzima cicloossigenasi-2. Le cicloossigenasi sono enzimi responsabili della sintesi delle prostaglandine, che svolgono un ruolo fondamentale in vari processi fisiologici. La COX-2, in particolare, è un'isoforma della ciclossigenasi che viene indotta in risposta all'infiammazione e allo stress cellulare. È fondamentale per la produzione di prostaglandine coinvolte nella mediazione di dolore, febbre e infiammazione. Gli inibitori della COX-2, come suggerisce il nome, sono composti progettati per colpire e inibire selettivamente l'attività dell'enzima COX-2, modulando così la sintesi di prostaglandine associate alla risposta infiammatoria.
Questi inibitori possiedono tipicamente una struttura chimica che consente loro di legarsi specificamente al sito attivo dell'enzima COX-2, interrompendo la sua funzione catalitica. Questa selettività è una caratteristica fondamentale, in quanto li distingue dai FANS (Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei) non selettivi, che inibiscono sia l'enzima COX-1 sia l'enzima COX-2. Gli inibitori della COX-2 sono caratterizzati dalla capacità di ridurre l'infiammazione e il dolore senza influenzare le funzioni protettive della COX-1, come il mantenimento dell'integrità della mucosa gastrica e la regolazione dell'aggregazione piastrinica. Questa selettività è un fattore critico per ridurre al minimo gli effetti avversi, come le ulcere gastriche e la tendenza al sanguinamento, associati ai FANS non selettivi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
6-Methoxy-2-Naphthylacetic acid | 23981-47-7 | sc-200602 sc-200602A | 10 mg 50 mg | $84.00 $332.00 | 4 | |
L'acido 6-metossi-2-naftilacetico mostra caratteristiche distintive come inibitore della COX-2, soprattutto grazie alla sua capacità di legarsi a idrogeno con residui aminoacidici chiave nel sito attivo dell'enzima. La presenza del gruppo metossi aumenta la densità di elettroni, facilitando le interazioni che stabilizzano il complesso enzima-inibitore. Inoltre, la sua struttura naftalenica contribuisce a una flessibilità conformazionale unica, consentendo aggiustamenti dinamici durante il legame, che possono influenzare la sua potenza inibitoria e la selettività. | ||||||
Naproxen Sodium Salt | 26159-34-2 | sc-212361 | 25 g | $181.00 | 1 | |
Il sale sodico di naprossene presenta proprietà uniche come inibitore della COX-2, caratterizzate dalla capacità di formare forti interazioni pi-stacking con i residui aromatici nel sito attivo dell'enzima. La forma di sale di sodio aumenta la solubilità, favorendo una rapida diffusione al sito bersaglio. La sua rigidità strutturale, derivata dalla frazione naftalenica, consente un orientamento preciso durante il legame, ottimizzando l'adattamento al sito attivo e influenzando potenzialmente la cinetica di inibizione. | ||||||
Piroxicam | 36322-90-4 | sc-200576 sc-200576A | 1 g 5 g | $107.00 $369.00 | 2 | |
Il piroxicam è un inibitore selettivo della COX-2, che si distingue per la sua capacità unica di legarsi a idrogeno con i residui aminoacidici chiave nel sito attivo dell'enzima. La sua struttura eterociclica estesa facilita la flessibilità conformazionale, consentendo interazioni dinamiche che migliorano l'affinità di legame. Inoltre, la presenza di un gruppo sulfamidico contribuisce al suo profilo di solubilità, promuovendo interazioni molecolari efficaci e influenzando la cinetica di reazione complessiva all'interno del percorso enzimatico. | ||||||
Etodolac | 41340-25-4 | sc-204747 sc-204747A | 100 mg 250 mg | $87.00 $128.00 | 1 | |
L'etodolac agisce come inibitore selettivo della COX-2, caratterizzato dalla capacità unica di formare interazioni idrofobiche con il sito attivo dell'enzima. Il suo sistema di anelli aromatici aumenta le interazioni π-π stacking, che stabilizzano la conformazione di legame. La presenza di una parte di acido carbossilico consente interazioni ioniche con residui carichi, influenzando l'efficienza catalitica dell'enzima. Questo profilo di interazione multiforme contribuisce alla sua specificità e alla modulazione dell'attività enzimatica. | ||||||
Nimesulide | 51803-78-2 | sc-200623 | 5 g | $71.00 | 1 | |
La nimesulide è un inibitore della COX-2 che riduce il dolore e l'infiammazione inibendo l'enzima e diminuendo di conseguenza i livelli di prostaglandine. | ||||||
Ethyl 3,4-Dihydroxycinnamate | 66648-50-8 | sc-205930 sc-205930A | 25 mg 250 mg | $51.00 $360.00 | ||
Il 3,4-diidrossicinnamato di etile mostra un'inibizione selettiva della COX-2 grazie alla sua capacità di legarsi a idrogeno con i residui aminoacidici chiave del sito attivo dell'enzima. La presenza di gruppi idrossilici facilita le forti interazioni polari, aumentando l'affinità di legame. Inoltre, il suo sistema di doppi legami coniugati consente la stabilizzazione della risonanza, influenzando la cinetica delle interazioni enzima-substrato. Questo profilo di interazione unico sottolinea la sua specificità nel modulare l'attività della COX-2. | ||||||
Loxoprofen | 68767-14-6 | sc-221861 | 5 mg | $300.00 | ||
Il loxoprofene dimostra un meccanismo d'azione unico come inibitore selettivo della COX-2, caratterizzato dalla capacità di formare interazioni idrofobiche con il sito attivo dell'enzima. La presenza di un gruppo fenile aumenta la sua lipofilia, favorendo un legame efficace. Inoltre, la conformazione strutturale del composto consente un ostacolo sterico che ostacola selettivamente la COX-2 risparmiando la COX-1. Questa specificità è fondamentale per la sua distinzione. Questa specificità è fondamentale per il suo comportamento biochimico distinto nella modulazione delle vie infiammatorie. | ||||||
Lornoxicam | 70374-39-9 | sc-207833 sc-207833A | 10 mg 100 mg | $80.00 $133.00 | ||
Il lornoxicam presenta un profilo distintivo come inibitore selettivo della COX-2, principalmente grazie alla sua capacità di impegnarsi in uno specifico legame idrogeno con il sito attivo dell'enzima. La presenza di un anello tiazinico contribuisce alla sua distribuzione elettronica unica, facilitando le interazioni mirate. Inoltre, la sua struttura planare consente un impilamento π-π ottimale con i residui aromatici, aumentando la selettività per la COX-2 rispetto alla COX-1 e influenzando il suo comportamento cinetico nei percorsi enzimatici. | ||||||
Meloxicam | 71125-38-7 | sc-200626 sc-200626A sc-200626B | 20 mg 100 mg 500 mg | $35.00 $92.00 $153.00 | 3 | |
Il meloxicam inibisce la COX-2 e riduce il dolore e l'infiammazione bloccando la sintesi delle prostaglandine. Viene comunemente prescritto per l'osteoartrite e altre patologie. | ||||||
Ketorolac | 74103-06-3 | sc-279250 | 500 mg | $500.00 | ||
Il ketorolac funziona come inibitore selettivo della COX-2, caratterizzato dalla capacità unica di formare interazioni stabili con il sito attivo dell'enzima attraverso forze idrofobiche ed elettrostatiche. La presenza di un gruppo acido carbossilico aumenta la sua affinità di legame, mentre la sua struttura rigida promuove la stabilità conformazionale. Questa rigidità influenza la cinetica di reazione, consentendo un blocco più efficiente della via COX-2 e distinguendolo così dagli inibitori non selettivi. | ||||||