Cox-2 Inibidores
Os inibidores comuns da Cox-2 incluem, entre outros, SB 203580 CAS 152121-47-6, (R)-Ibuprofeno CAS 51146-57-7, Bromfenac de sódio CAS 120638-55-3, Cloreto de queleritrina CAS 3895-92-9 e Diclofenac de sódio CAS 15307-79-6.
Os inibidores da COX-2, abreviatura de inibidores da ciclo-oxigenase-2, constituem uma classe significativa de compostos conhecidos pela sua interação específica com a enzima ciclo-oxigenase-2. As ciclooxigenases são enzimas responsáveis pela síntese de prostaglandinas, que desempenham um papel fundamental em vários processos fisiológicos. A COX-2, em particular, é uma isoforma da ciclo-oxigenase que é induzida em resposta à inflamação e ao stress celular. É crucial para a produção de prostaglandinas envolvidas na mediação da dor, febre e inflamação. Os inibidores da COX-2, tal como o nome sugere, são compostos concebidos para atingir e inibir seletivamente a atividade da enzima COX-2, modulando assim a síntese de prostaglandinas associadas à resposta inflamatória.
Estes inibidores possuem normalmente uma estrutura química que lhes permite ligar-se especificamente ao local ativo da enzima COX-2, interrompendo a sua função catalítica. Esta seletividade é uma caraterística fundamental, uma vez que os distingue dos AINE não selectivos (anti-inflamatórios não esteróides) que inibem as enzimas COX-1 e COX-2. Os inibidores da COX-2 caracterizam-se pela sua capacidade de reduzir a inflamação e a dor sem afetar as funções protectoras da COX-1, como a manutenção da integridade da mucosa gástrica e a regulação da agregação plaquetária. Esta seletividade é um fator crítico para minimizar os efeitos adversos, como as úlceras gástricas e as tendências hemorrágicas associadas aos AINE não selectivos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
6-Methoxy-2-Naphthylacetic acid | 23981-47-7 | sc-200602 sc-200602A | 10 mg 50 mg | $84.00 $332.00 | 4 | |
O ácido 6-metoxi-2-naftilacético demonstra caraterísticas distintivas como inibidor da COX-2, principalmente através da sua capacidade de estabelecer ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos essenciais no local ativo da enzima. A presença do grupo metoxi aumenta a densidade eletrónica, facilitando as interações que estabilizam o complexo enzima-inibidor. Além disso, a sua estrutura de naftaleno contribui para uma flexibilidade conformacional única, permitindo ajustes dinâmicos durante a ligação, o que pode influenciar a sua potência inibitória e seletividade. | ||||||
Naproxen Sodium Salt | 26159-34-2 | sc-212361 | 25 g | $181.00 | 1 | |
O sal sódico de naproxeno apresenta propriedades únicas como inibidor da COX-2, caracterizadas pela sua capacidade de formar fortes interações de empilhamento pi com resíduos aromáticos no local ativo da enzima. A forma de sal de sódio aumenta a solubilidade, promovendo uma rápida difusão para o local-alvo. A sua rigidez estrutural, derivada da porção naftalina, permite uma orientação precisa durante a ligação, optimizando o ajuste no local ativo e influenciando potencialmente a cinética da inibição. | ||||||
Piroxicam | 36322-90-4 | sc-200576 sc-200576A | 1 g 5 g | $107.00 $369.00 | 2 | |
O piroxicam funciona como um inibidor seletivo da COX-2, que se distingue pela sua capacidade única de estabelecer ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos essenciais no local ativo da enzima. A sua estrutura heterocíclica alargada facilita a flexibilidade conformacional, permitindo interações dinâmicas que aumentam a afinidade de ligação. Além disso, a presença de um grupo sulfonamida contribui para o seu perfil de solubilidade, promovendo interações moleculares eficazes e influenciando a cinética global da reação na via enzimática. | ||||||
Etodolac | 41340-25-4 | sc-204747 sc-204747A | 100 mg 250 mg | $87.00 $128.00 | 1 | |
O etodolac actua como um inibidor seletivo da COX-2, caracterizado pela sua capacidade única de formar interações hidrofóbicas com o local ativo da enzima. O seu sistema de anéis aromáticos aumenta as interações de empilhamento π-π, que estabilizam a conformação de ligação. A presença de uma porção de ácido carboxílico permite interações iónicas com resíduos carregados, influenciando a eficiência catalítica da enzima. Este perfil de interação multifacetado contribui para a sua especificidade e modulação da atividade enzimática. | ||||||
Nimesulide | 51803-78-2 | sc-200623 | 5 g | $71.00 | 1 | |
A nimesulida é um inibidor da COX-2 que reduz a dor e a inflamação através da inibição da enzima e da subsequente diminuição dos níveis de prostaglandina. | ||||||
Ethyl 3,4-Dihydroxycinnamate | 66648-50-8 | sc-205930 sc-205930A | 25 mg 250 mg | $51.00 $360.00 | ||
O 3,4-Dihidroxicinamato de etilo apresenta uma inibição selectiva da COX-2 através da sua capacidade de estabelecer ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos essenciais no local ativo da enzima. A presença de grupos hidroxilo facilita fortes interações polares, aumentando a afinidade de ligação. Além disso, o seu sistema de ligações duplas conjugadas permite a estabilização por ressonância, influenciando a cinética das interações enzima-substrato. Este perfil de interação único sublinha a sua especificidade na modulação da atividade da COX-2. | ||||||
Loxoprofen | 68767-14-6 | sc-221861 | 5 mg | $300.00 | ||
O loxoprofeno demonstra um mecanismo de ação único como inibidor seletivo da COX-2, caracterizado pela sua capacidade de formar interações hidrofóbicas com o local ativo da enzima. A presença de um grupo fenilo aumenta a sua lipofilicidade, promovendo uma ligação eficaz. Além disso, a conformação estrutural do composto permite o impedimento estérico, que obstrui seletivamente a COX-2, poupando a COX-1. Esta especificidade é crucial para o seu comportamento bioquímico distinto na modulação das vias inflamatórias. | ||||||
Lornoxicam | 70374-39-9 | sc-207833 sc-207833A | 10 mg 100 mg | $80.00 $133.00 | ||
O lornoxicam apresenta um perfil distinto como inibidor seletivo da COX-2, principalmente através da sua capacidade de estabelecer ligações de hidrogénio específicas com o local ativo da enzima. A presença de um anel de tiazina contribui para a sua distribuição eletrónica única, facilitando interações específicas. Além disso, a sua estrutura planar permite um empilhamento π-π ótimo com resíduos aromáticos, aumentando a seletividade para a COX-2 em relação à COX-1 e influenciando o seu comportamento cinético nas vias enzimáticas. | ||||||
Meloxicam | 71125-38-7 | sc-200626 sc-200626A sc-200626B | 20 mg 100 mg 500 mg | $35.00 $92.00 $153.00 | 3 | |
O meloxicam inibe a COX-2, reduzindo a dor e a inflamação através do bloqueio da síntese de prostaglandinas. É normalmente prescrito para a osteoartrite e outras doenças. | ||||||
Ketorolac | 74103-06-3 | sc-279250 | 500 mg | $500.00 | ||
O cetorolac funciona como um inibidor seletivo da COX-2, caracterizado pela sua capacidade única de formar interações estáveis com o local ativo da enzima através de forças hidrofóbicas e electrostáticas. A presença de um grupo ácido carboxílico aumenta a sua afinidade de ligação, enquanto a sua estrutura rígida promove a estabilidade conformacional. Esta rigidez influencia a cinética da reação, permitindo um bloqueio mais eficaz da via da COX-2, distinguindo-o assim dos inibidores não selectivos. | ||||||