COX-2阻害剤はシクロオキシゲナーゼ-2阻害剤の略語であり、シクロオキシゲナーゼ-2酵素と特異的に相互作用することで知られる重要な化合物群を構成しています。シクロオキシゲナーゼはプロスタグランジンを合成する酵素であり、プロスタグランジンはさまざまな生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たしています。特に、COX-2は炎症や細胞ストレスに反応して誘導されるシクロオキシゲナーゼのアイソフォームです。 痛覚、発熱、炎症の伝達に関与するプロスタグランジンの生成に不可欠です。COX-2阻害剤はその名の通り、COX-2酵素を標的として選択的にその活性を阻害するように設計された化合物であり、それによって炎症反応に関連するプロスタグランジンの合成を調節する。
これらの阻害剤は通常、COX-2酵素の活性部位に特異的に結合し、その触媒機能を阻害する化学構造を持つ。この選択性は、COX-1とCOX-2の両方の酵素を阻害する非選択性NSAID(非ステロイド性抗炎症薬)と区別する重要な特徴です。COX-2阻害剤は、胃粘膜の完全性の維持や血小板凝集の調整といったCOX-1の保護機能に影響を与えることなく、炎症や痛みを軽減する能力に特徴があります。この選択性は、非選択性NSAIDに関連する胃潰瘍や出血傾向などの副作用を最小限に抑える上で重要な要素です。
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