COPZ アクチベーター
一般的なCOPZ活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
COPZ活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路においてCOPZの機能活性を間接的に刺激する多様な化合物である。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とフォルスコリンは、それぞれプロテインキナーゼCの活性化と細胞内cAMPの上昇を通して、小胞輸送におけるCOPZの役割を強化する。PMAがCOPZのコートマー複合体形成を促進するリン酸化を促進する一方で、フォルスコリンのPKA活性化は、COPZ活性を制御するタンパク質のリン酸化を引き起こし、小胞輸送を促進する可能性がある。エピガロカテキンガレート（EGCG）とPI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、キナーゼ活性を調節することにより、細胞のシグナル伝達ダイナミクスを変化させ、COPZの小胞形成と移動への関与を増幅させる可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸はキナーゼ経路をトリガーし、ゲニステインはチロシンキナーゼを阻害することにより、COPZの細胞骨格の再配列とエンドソームからゴルジ体への輸送能力を強化すると考えられている。
COPZの活性をさらに高めるTapsigarginとA23187（Calcimycin）は、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存的な小胞輸送へのCOPZの参加を強化する可能性がある。それぞれp38 MAPKとMEK1/2を阻害するSB203580とU0126は、COPZが重要な役割を果たす経路にシグナル伝達のバランスをシフトさせることにより、間接的にCOPZの機能を増強する可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、このPKCは小胞輸送に関与するものを含む様々な基質をリン酸化することができます。このようなリン酸化事象は、コータマー複合体アセンブリおよび小胞形成におけるCOPZ機能を強化する可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内cAMPを上昇させ、その結果PKAが活性化される。PKAはCOPZの制御に関与するタンパク質をリン酸化し、小胞輸送におけるCOPZの役割を高める可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは複数のキナーゼを阻害し、おそらく競合的なシグナル伝達経路を減少させ、COPZが関与する経路（特にコートマーを介する輸送）を間接的に強化する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することで、リソースやシグナル分子をCOPZが活性化している経路から隔離する下流シグナル伝達を減弱し、間接的に小胞輸送におけるCOPZの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
もう一つのPI3K阻害剤であるWortmanninは、LY294002と同様に、PI3Kシグナルへの作用を通して小胞形成と輸送経路を調節することにより、間接的にCOPZの機能を高める可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
スフィンゴシンキナーゼとそれに続くシグナル伝達経路を活性化することで、スフィンゴシン-1-リン酸は細胞骨格の再配列と小胞輸送に影響を与え、間接的にCOPZの活性を高めるのかもしれない。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、競合的シグナル伝達を減少させ、COPZが活性を示す経路、特にエンドソームからゴルジ体への輸送を促進する可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガルギンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、小胞の出芽や融合など、COPZが関与するカルシウム依存性の制御過程を促進する可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、p38 MAPKを阻害することで、小胞の形成と輸送にCOPZを利用する経路に有利にシグナル伝達の均衡をシフトさせる可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、小胞輸送などCOPZが関与するカルシウム依存性のプロセスを促進することができる。 | ||||||