copine 3阻害剤

一般的なコピン3阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

コパイン3の化学的阻害剤は、このタンパク質が関与する細胞内シグナル伝達経路を破壊することによって機能することができる。強力なPKC阻害剤であるスタウロスポリンは、これらと同じ経路を阻害することができ、PKCを介したシグナル伝達に依存している場合には、コパイン3の活性を低下させる可能性がある。LY294002とwortmanninは、どちらもホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、細胞内シグナル伝達におけるコパイン3の役割に必須と思われる下流標的の活性化を阻止することができる。したがって、その経路内の主要分子のリン酸化を減少させることにより、間接的にコパイン3の機能を阻害することができる。

U73122は、ホスホリパーゼC（PLC）を阻害することにより、コピン3依存性経路の活性化に重要であると考えられるセカンドメッセンジャーであるジアシルグリセロールとイノシトール1,4,5-三リン酸（IP3）の産生を阻害し、コピン3活性の低下をもたらす。同様に、PD98059とSB203580は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路、特にそれぞれ細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）とp38 MAPKを阻害することができる。これらのMAPK経路は多くの場合、様々な細胞機能に関与しており、これらのシグナル伝達カスケードの一部である場合、それらの阻害はコパイン3の機能的活性を低下させる可能性がある。SP600125は、もう一つのMAPK経路の構成要素であるc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害し、コパイン3がJNKシグナル伝達経路の一部である細胞では、これもコパイン3の活性低下につながる可能性がある。カルシウムキレーターであるBAPTA-AMと、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）ポンプ阻害剤であるタプシガルギンは、カルシウムシグナル伝達を阻害し、コパイン3の正常な活性がカルシウムフラックスを必要とする場合、コパイン3の機能阻害につながる可能性がある。シクロスポリンAは、リン酸化酵素カルシニューリンを阻害する。カルシニューリンは、カルシウム依存性シグナル伝達経路内の多くのタンパク質の脱リン酸化に関与している。最後に、2-APBはイノシトール1,4,5-三リン酸受容体（IP3R）を阻害し、小胞体からのカルシウム放出を阻害する。この過程はコピン3の活性化に不可欠であり、細胞内での活性を低下させる。