Inhibiteurs connexin 59

Les inhibiteurs courants de la connexine 59 comprennent, entre autres, la carbénoxolone disodique CAS 7421-40-1, l'acide 18 β-glycyrrhétinique CAS 471-53-4, le 2-APB CAS 524-95-8, le 1-Heptanol CAS 111-70-6 et le 1-Octanol CAS 111-87-5.

Les inhibiteurs de la connexine 59 se rapportent à une classe de composés chimiques conçus pour interagir sélectivement avec la connexine 59, un type spécifique de protéine de connexine, et pour en inhiber la fonction. Les protéines de connexine sont des protéines membranaires intégrales qui s'assemblent pour former des canaux de jonction lacunaire, qui facilitent le transfert intercellulaire direct d'ions et de petites molécules entre des cellules adjacentes, jouant ainsi un rôle crucial dans le maintien de la communication cellulaire et de l'homéostasie dans divers tissus. La connexine 59, comme les autres connexines, possède une séquence et une structure spécifiques qui lui permettent de contribuer à la formation de canaux de jonction lacunaire, essentiels à la propagation des signaux dans les réseaux cellulaires.

La conception d'inhibiteurs de la connexine 59 est un processus sophistiqué qui implique de comprendre les détails complexes de la structure de la protéine, notamment ses quatre domaines transmembranaires, ses deux boucles extracellulaires, sa boucle cytoplasmique et ses terminaisons carboxyle et amine qui font face au cytoplasme. Les inhibiteurs sont conçus pour cibler spécifiquement la protéine connexine 59, souvent en se liant à des sites essentiels à sa fonction, tels que ceux impliqués dans l'arrimage de deux hémichannels pour former un canal intercellulaire complet. Les inhibiteurs peuvent affecter la capacité de la protéine connexine 59 à s'oligomériser ou son interaction avec d'autres protéines, influençant ainsi l'assemblage ou le désassemblage des jonctions lacunaires. Étant donné que les connexines ont également un cycle de vie qui comprend le trafic vers la membrane plasmique, l'assemblage, le gating et la dégradation finale, les inhibiteurs peuvent intervenir à n'importe laquelle de ces étapes pour moduler la fonction de la connexine 59.