connexin 25 アクチベーター

一般的なコネキシン25活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピ エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、ジブチルリル-cAMP CAS 16980-89-5、フォルスコリン CAS 66575-29-9。

コネキシン25活性化剤は、コネキシン25の機能的活性を直接的または間接的に増強することができる化学化合物である。これらの活性化剤は、コネキシン25が直接関与する特定のシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与えることによって作用する。例えば、レチノイン酸、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）、N6,2'-O-ジブチリルアデノシン3',5'-環状一リン酸（db-cAMP）、フォルスコリン、8-ブロモ-cAMPのような化合物、8-(4-Chlorophenylthio)adenosine3',5'-cyclic monophosphate (8-CPT-cAMP)、イソプロテレノールは、異なるシグナル伝達経路を通じてコネキシン25のリン酸化を促進することにより作用する。リン酸化はコネキシン25の機能活性化にとって重要なプロセスである。例えばレチノイン酸は、レチノイン酸シグナル伝達経路を通してコネキシン25のリン酸化に影響を与え、一方PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、コネキシン25をリン酸化することができる。

一方、エピガロカテキンガレート（EGCG）やテトロドトキシン（TTX）のような化合物は、コネキシン25チャネルのゲーティングに必要な条件である膜の脱分極を維持することで、間接的にコネキシン25の活性を高める。EGCGはATP感受性カリウムチャネルの活性を阻害し、それによって膜の脱分極を維持する。同様に、強力な神経毒であるTTXは電位依存性ナトリウムチャネルを遮断し、間接的にコネキシン25の活性を高める。非選択的ギャップ結合遮断薬であるメクロフェナム酸もまた、細胞間情報伝達環境を変化させることにより、間接的にコネキシン25の活性を高めることができる。大豆製品に含まれるイソフラボノイドであるゲニステインは、タンパク質チロシンキナーゼを阻害することによってコネキシン25のリン酸化状態を変化させ、コネキシン25の機能的活性化につながる。