复合素-4抑制剂是一类专门设计用于靶向和抑制复合素-4功能的化合物,复合素-4在调节神经系统内的突触囊泡外排方面起着关键作用。复合蛋白-4是复合蛋白家族的一员,该家族蛋白以调节SNARE(可溶性NSF附着蛋白受体)复合物的能力而闻名,而SNARE复合物是突触连接处神经递质释放过程中的关键组成部分。复合蛋白-4通过与SNARE复合物结合,起到调节钳的作用,可以促进或抑制突触囊泡与突触前膜融合,从而影响神经递质释放的时间和效率。复合素-4的抑制剂是干扰这种调节功能的分子,它们可能会通过破坏复合素-4和SNARE复合物之间的正常相互作用来改变突触传递的动力学。复合素-4抑制剂的开发需要对蛋白质的结构有深入的了解,特别是其与SNARE复合物结合的相互作用域。这些抑制剂通常针对复合素-4的特定区域,例如其α螺旋结构域,该结构域对于复合素-4与SNARE蛋白的结合亲和力至关重要。通过结合这些关键位点,复合素-4抑制剂可以阻止该蛋白对囊泡融合产生调节作用,从而影响突触处神经递质的释放。这种干扰会导致突触信号发生变化,从而可能改变神经回路中兴奋性和抑制性神经传递的平衡。这些抑制剂的特异性至关重要,因为复合蛋白4与其他复合蛋白家族成员具有结构上的相似性,因此需要开发能够选择性抑制复合蛋白4而不影响其他复合蛋白功能的化合物。我们利用X射线晶体学、核磁共振(NMR)光谱学和分子动力学模拟等先进技术来阐明这些抑制剂的结合相互作用,并优化其亲和力和选择性。此外,我们还利用高通量筛选和结构-活性关系(SAR)研究来识别和优化能有效靶向复合素-4的化合物,确保抑制剂在调节突触囊泡胞吐方面既有效又精确。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
巴佛洛霉素 A1 是空泡型 H+-ATP 酶的特异性抑制剂。通过抑制这种泵,它可导致液泡 pH 值升高。液泡 pH 值的升高会间接影响神经递质的摄取和储存,从而有可能提高 CPLX4 在神经递质释放过程中的功能需求。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶,增加细胞内的 cAMP 浓度。cAMP 升高可导致 PKA 激活,从而使参与神经递质释放的蛋白质磷酸化,有可能增强 CPLX4 在突触囊泡循环中的功能活性。 | ||||||
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $80.00 $102.00 $197.00 $372.00 | 3 | |
藜芦碱是一种调节电压门控钠通道的生物碱。通过防止通道失活,藜芦碱可延长动作电位,从而增加神经递质的释放,间接增加对CPLX4在胞吐作用中调节作用的需求。 | ||||||
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $37.00 $1132.00 $120.00 | 3 | |
4-氨基吡啶是一种钾通道阻滞剂。通过阻断电压门控钾通道,它可以延长神经元的动作电位,从而增加对CPLX4在神经递质释放中作用的需求。 | ||||||
Tetraethylammonium chloride | 56-34-8 | sc-202834 | 25 g | $44.00 | 2 | |
四乙基氯化铵(TEA)是另一种钾通道阻滞剂。与4-氨基吡啶类似,它可以通过延长动作电位来增强神经递质的释放,这可能需要增加CPLX4在突触囊泡外排中的作用。 | ||||||
Methyllycaconitine citrate | 112825-05-5 | sc-253043 sc-253043A | 5 mg 25 mg | $117.00 $398.00 | 2 | |
甲基莱卡尼汀是α7-烟碱型乙酰胆碱受体的拮抗剂。这种化合物可以调节突触传递,从而影响CPLX4在神经递质释放中的调节作用。 | ||||||
ω-Agatoxin IVA | 145017-83-0 | sc-302015 | 100 µg | $454.00 | ||
ω-Agatoxin IVA是一种P型钙通道阻滞剂。抑制这些通道会改变突触传递,并可能需要增加CPLX4的功能活性,以微调神经递质的释放。 | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
瑞诺定在纳摩尔浓度下可将瑞诺定受体锁定在开放状态,导致肌浆/内质网中的钙储存耗尽。钙动态变化会影响突触传递,从而影响CPLX4的功能活性。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
硝苯地平是另一种L型钙通道阻滞剂。它可以通过调节钙离子流入来影响神经递质的释放,从而可能影响CPLX4在突触囊泡动力学中的作用。 |