Date published: 2025-9-18

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CLAP激活剂

常见的CLAP激活剂包括但不限于佛司可林(CAS 66575-29-9)、IBMX(CAS 28822-58-4)、表没食子儿茶素没食子酸酯(CAS 989-51-5)、PMA(CAS 16561-29-8)和D-赤式-鞘氨醇-1-磷酸(CAS 26993-30-8)。CAS 989-51-5、PMA CAS 16561-29-8和D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6。

CLAP 激活剂包括一组通过各种细胞内信号机制间接促进 CLAP 蛋白激活的化合物。佛司可林和 IBMX 通过提高细胞内 cAMP 水平,间接促进蛋白激酶 A (PKA) 的活化,进而使 CLAP 蛋白磷酸化并增强其活性。表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)和染料木素通过抑制蛋白激酶发挥作用,否则会对与 CLAP 相互作用的蛋白质产生负面调节作用,从而促进 CLAP 的功能作用。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)可激活 PKC,而 PKC 可使与 CLAP 交叉的信号通路中的多种蛋白质磷酸化,从而增强 CLAP 的激活作用。此外,鞘氨醇-1-磷酸(S1P)通过与其受体结合,在其相关信号通路中启动了一个级联,增强了 CLAP 的活化。

此外,LY294002 和 U0126 等激酶抑制剂也会影响 CLAP 的活性,它们分别抑制 PI3K/Akt 和 MEK1/2 通路。这种抑制缓解了导致 CLAP 激活的途径的负调控,从而增强了其活性。A23187( Calcimycin)可增加细胞内钙,激活钙依赖性激酶,从而增强 CLAP 的活化。Piceatannol、SB203580 和 PD 98059 可分别调节 Syk 激酶、p38 MAP 激酶和 MEK 的活性。这些抑制剂可以减少抑制性信号传导,从而增强 CLAP 的活化途径,从而在不直接影响其表达水平的情况下促进该蛋白的功能性上调。

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