Ciao 1 アクチベーター

一般的なCiao 1活性化剤としては、Pyrvinium Pamoate CAS 3546-41-6、Indirubin CAS 479-41-4、Niclosamide CAS 50-65-7、XAV939 CAS 284028-89-3、Cycloheximide CAS 66-81-9が挙げられるが、これらに限定されない。

Ciao1活性化剤は、SCF（SKP1-CUL1-F-box protein）E3ユビキチン-タンパク質リガーゼ複合体の構成要素であるCiao1の機能的活性を増強するように設計された化合物のクラスである。この複合体は、標的タンパク質のユビキチン化とそれに続くプロテアソーム分解に極めて重要である。ピルビニウムパモエート、インジルビン、ニクロサミド、XAV939のようなある種の化合物は、WNT/β-カテニンシグナル伝達経路に影響を与えることによってその効果を発揮する。これらの化合物は、Ciao1を介した分解の標的として知られているβ-カテニンを不安定化させ、間接的にCiao1の機能的活性を高めるという重要な役割を果たしている。

さらに、シクロヘキシミド、ケルセチン、ウォゴニン、ゲニステイン、PD98059、SB203580、SP600125、LY294002のような化合物は、タンパク質の生合成や分解、さまざまなシグナル伝達経路に影響を与えることが知られている。例えば、タンパク質生合成の阻害剤であるシクロヘキシミドは、Ciao1が直接関与するタンパク質分解の需要を高める可能性がある。同様に、PI3Kの阻害剤として知られるケルセチンやLY294002、STAT3の阻害剤であるWogoninのような化合物は、間接的にタンパク質分解経路に影響を与え、結果としてCiao1の機能活性を高める可能性がある。