Date published: 2025-9-7

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Inhibiteurs CGBP

Les inhibiteurs courants du CGBP comprennent, entre autres, le Cilostazol CAS 73963-72-1, le Tadalafil CAS 171596-29-5, le Vardenafil CAS 224785-90-4, le Riociguat CAS 625115-55-1 et le BAY 73-6691 CAS 794568-92-6.

Les inhibiteurs de la CGBP, également connus sous le nom d'inhibiteurs du stimulateur de la GMP-AMP synthase cyclique (cGAS), sont une classe chimique de petites molécules qui ciblent spécifiquement l'enzyme GMP-AMP synthase cyclique. La GMP-AMP synthase cyclique est un composant clé du système immunitaire inné, jouant un rôle crucial dans la détection de l'ADN cytosolique, qui peut indiquer la présence de pathogènes ou de dommages cellulaires. Lorsqu'elle est activée, la CGAS catalyse la production de GMP-AMP cyclique (GAMPc), une molécule de second messager qui déclenche une cascade de signalisation en aval conduisant à l'activation de l'interféron et d'autres cytokines pro-inflammatoires. Les inhibiteurs de CGBP sont conçus pour moduler la voie cGAS en bloquant son activité enzymatique, empêchant ainsi la production d'AMPc et les réponses immunitaires qui s'ensuivent.

Ces inhibiteurs sont souvent de petites molécules capables de pénétrer dans les cellules et d'interagir efficacement avec le site actif du cGAS, en inhibant sa fonction de manière compétitive. En contrôlant la voie cGAS, les inhibiteurs de CGBP ont le potentiel d'influencer divers processus liés à l'immunité, tels que l'inflammation et les réponses immunitaires aux infections ou au stress cellulaire. Leur mécanisme d'action permet de comprendre et de manipuler la réponse du système immunitaire inné aux lésions de l'ADN ou aux agents pathogènes. Alors que notre compréhension de la voie cGAS continue d'évoluer, les inhibiteurs de CGBP pourraient s'avérer des outils précieux pour la recherche fondamentale et de futures applications potentielles dans le contexte de l'immunomodulation.

Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Cilostazol

73963-72-1sc-201182
sc-201182A
10 mg
50 mg
$107.00
$316.00
3
(1)

Développé à l'origine comme vasodilatateur et agent antiplaquettaire pour les maladies vasculaires périphériques, le cilostazol s'est avéré inhiber la phosphodiestérase du GMPc, entraînant une augmentation des niveaux de GMPc et une vasodilatation subséquente.

Tadalafil

171596-29-5sc-208412
50 mg
$176.00
13
(2)

Tadalafil est un inhibiteur de la phosphodiestérase 5

Vardenafil

224785-90-4sc-362054
sc-362054A
sc-362054B
100 mg
1 g
50 g
$516.00
$720.00
$16326.00
7
(1)

Vardenafil est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) spécifique du GMPc.

Riociguat

625115-55-1sc-476845
5 mg
$300.00
(0)

Contrairement aux autres inhibiteurs de la PDE5, le riociguat est un stimulateur de la guanylate cyclase soluble (sGC). Il augmente la synthèse de GMPc en se liant à la sGC et a été étudié pour l'hypertension pulmonaire et l'hypertension pulmonaire thromboembolique chronique (CTEPH).

BAY 73-6691

794568-92-6sc-252407
5 mg
$247.00
2
(0)

Un inhibiteur puissant et sélectif de la PDE9A, similaire au PF-00489791, et également exploré pour son potentiel dans les maladies neurodégénératives.