Les inhibiteurs de la CGBP, également connus sous le nom d'inhibiteurs du stimulateur de la GMP-AMP synthase cyclique (cGAS), sont une classe chimique de petites molécules qui ciblent spécifiquement l'enzyme GMP-AMP synthase cyclique. La GMP-AMP synthase cyclique est un composant clé du système immunitaire inné, jouant un rôle crucial dans la détection de l'ADN cytosolique, qui peut indiquer la présence de pathogènes ou de dommages cellulaires. Lorsqu'elle est activée, la CGAS catalyse la production de GMP-AMP cyclique (GAMPc), une molécule de second messager qui déclenche une cascade de signalisation en aval conduisant à l'activation de l'interféron et d'autres cytokines pro-inflammatoires. Les inhibiteurs de CGBP sont conçus pour moduler la voie cGAS en bloquant son activité enzymatique, empêchant ainsi la production d'AMPc et les réponses immunitaires qui s'ensuivent.
Ces inhibiteurs sont souvent de petites molécules capables de pénétrer dans les cellules et d'interagir efficacement avec le site actif du cGAS, en inhibant sa fonction de manière compétitive. En contrôlant la voie cGAS, les inhibiteurs de CGBP ont le potentiel d'influencer divers processus liés à l'immunité, tels que l'inflammation et les réponses immunitaires aux infections ou au stress cellulaire. Leur mécanisme d'action permet de comprendre et de manipuler la réponse du système immunitaire inné aux lésions de l'ADN ou aux agents pathogènes. Alors que notre compréhension de la voie cGAS continue d'évoluer, les inhibiteurs de CGBP pourraient s'avérer des outils précieux pour la recherche fondamentale et de futures applications potentielles dans le contexte de l'immunomodulation.
Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Développé à l'origine comme vasodilatateur et agent antiplaquettaire pour les maladies vasculaires périphériques, le cilostazol s'est avéré inhiber la phosphodiestérase du GMPc, entraînant une augmentation des niveaux de GMPc et une vasodilatation subséquente. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Tadalafil est un inhibiteur de la phosphodiestérase 5 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Vardenafil est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) spécifique du GMPc. | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
Contrairement aux autres inhibiteurs de la PDE5, le riociguat est un stimulateur de la guanylate cyclase soluble (sGC). Il augmente la synthèse de GMPc en se liant à la sGC et a été étudié pour l'hypertension pulmonaire et l'hypertension pulmonaire thromboembolique chronique (CTEPH). | ||||||
BAY 73-6691 | 794568-92-6 | sc-252407 | 5 mg | $247.00 | 2 | |
Un inhibiteur puissant et sélectif de la PDE9A, similaire au PF-00489791, et également exploré pour son potentiel dans les maladies neurodégénératives. |