CES3 激活剂是一类能调节 CES3 酶的化学物质,CES3 酶是脂肪酸代谢和药物代谢的关键因素。这些激活剂通过各种细胞机制发挥作用,从而提高 CES3 的活性。4-Methylumbelliferone 和吲哚美辛通过降低通常抑制 CES3 活性的分子水平来发挥作用。4-Methylumbelliferone 可减少透明质酸的合成,从而间接增强 CES3 的活性,因为较高的透明质酸水平通常会抑制 CES3 的功能。吲哚美辛作为一种 COX 抑制剂,可抑制前列腺素的产生,而前列腺素通常会抑制 CES3 的活性。
另一类重要的 CES3 激活剂是 PPAR 激动剂,包括曲格列酮 Troglitazone、非诺贝特 Fenofibrate、罗格列酮 Rosiglitazone、吡格列酮 Pioglitazone、GW7647、GW1929 和 WY-14643。这些化合物通过与 PPARα 或 PPARγ 结合并激活 PPARα 或 PPARγ 可促进 CES3 的表达,从而增强其活性。PPAR 是调节基因表达的核荷尔蒙受体,它们的激活会导致 CES3 转录增加。地塞米松是一种糖皮质激素受体激动剂,它也能通过提高 CES3 的表达来增强其活性。糖皮质激素受体激活后可上调多种基因,包括 CES3。最后,二甲双胍和 AICAR 可激活 AMPK,从而间接导致 CES3 激活。AMPK 激活会刺激 PPARα 的上调,而 PPARα 是一种已知的 CES3 激活因子。
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