CDKN2AIP活性化剤は、細胞周期、細胞老化、DNA損傷応答の調節を軸としている。フォルスコリンのような薬剤はcAMPレベルに影響を与え、オロモウシンやロスコビチンのようなCDK阻害剤は細胞周期の進行に影響を与えることによってCDKN2AIPを調節する可能性の枠組みを提供する。エトポシドやシスプラチンのようなDNA損傷誘導剤は、DNAの完全性とCDKN2AIPのようなタンパク質の制御との間に密接なつながりがあることを強調している。
ロバスタチンは主にコレステロール低下作用で知られているが、HMG-CoA還元酵素を阻害することで細胞周期調節に関与しており、CDKN2AIPを間接的に調節している可能性がある。同様に、植物性エストロゲンであるゲニステインは、細胞周期調節を含む無数の細胞経路を横断しており、CDKN2AIPをその視野に入れることができる。微小管モジュレーターであるノコダゾールは破壊し、パクリタキセルは安定化させることから、細胞周期の進行を維持する上で細胞骨格の完全性が重要であり、そこにCDKN2AIPが関与している可能性がある。細胞周期の停止を誘導するもう一つの化合物であるスルフォラファンは、様々な細胞周期のチェックポイントや関連経路を調節することによってCDKN2AIPが間接的に活性化されることを強調し、複雑な細胞周期のランドスケープにおけるCDKN2AIPの重要性を補強している。
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