Cdk6 Inhibidores

Los inhibidores comunes de Cdk6 incluyen, entre otros, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Palbociclib CAS 571190-30-2, Ribociclib CAS 1211441-98-3, N-[5-[(4-etil-1-piperazinil)metil]-2-piridinil]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-metil-1-(1-metiletil)-1H-benzimidazol-6-il]-2-pirimidinamina Metanosulfonato CAS 1231930-82-7 y Dinaciclib CAS 779353-01-4.

Las quinasas dependientes de ciclinas (Cdks) son una familia de proteínas que desempeñan un papel crucial en la regulación del ciclo celular, una serie de acontecimientos que conducen al crecimiento y la división celular. Las Cdks son un tipo de serina/treonina cinasa, lo que significa que añaden grupos fosfato a residuos específicos de serina o treonina en proteínas diana, regulando así su actividad. Las Cdks están presentes en todos los organismos eucarióticos, incluido el ser humano, y están muy conservadas en todas las especies. Funcionan en conjunción con otro grupo de proteínas denominadas ciclinas, que deben su nombre a la oscilación periódica de su concentración a lo largo del ciclo celular. Las ciclinas se unen a las Cdks y las activan induciendo un cambio conformacional que expone el sitio activo de la cinasa.

Los inhibidores de la cinasa dependiente de ciclina 6 (Cdk6) constituyen una clase diversa de compuestos diseñados para modular la progresión del ciclo celular, particularmente en el contexto del cáncer. Estos inhibidores actúan dirigiéndose selectivamente a la actividad cinasa de Cdk6, un regulador crucial de la transición de la fase G1 a la fase S en el ciclo celular. El mecanismo principal consiste en impedir la fosforilación de la proteína del retinoblastoma (Rb), un sustrato clave de Cdk6 que, cuando se fosforila, promueve la progresión del ciclo celular. Palbociclib, Ribociclib y Abemaciclib muestran especificidad hacia Cdk6 y detienen eficazmente la progresión del ciclo celular en células cancerosas. Los inhibidores de cinasas de amplio espectro, como el flavopiridol y el dinaciclib, actúan sobre múltiples Cdk, incluida la Cdk6, y resultan prometedores para inhibir la proliferación celular aberrante. Compuestos como el PD0332991 y el LY2835219 han demostrado su eficacia bloqueando específicamente la Cdk6.