Cdk2 抑制因子
常见的Cdk2抑制剂包括但不限于Flavopiridol CAS 146426-40-6和P276-00 CAS 920113-03-7。
细胞周期蛋白依赖性激酶2（Cdk2）抑制剂是一类在调节细胞周期进展中发挥关键作用的化合物。Cdk2是细胞周期蛋白依赖性激酶家族的一员，是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，与多种细胞周期蛋白结合，控制细胞周期不同阶段之间的转换。Cdk2抑制剂旨在调节其活性，主要通过阻止Cdk2与其结合伴侣cyclin之间的相互作用。通过这种方式，这些抑制剂会破坏对细胞周期进展至关重要的磷酸化事件。
Cdk2抑制剂具有多种化学结构，每种抑制剂都经过专门设计，可与酶的活性位点相互作用。这些化合物通常包含保守的基序，这些基序对于与Cdk2的ATP结合口袋结合至关重要。通过与该口袋结合，抑制剂与ATP分子竞争，从而阻碍Cdk2的酶活性。这种结合相互作用导致细胞周期进展中关键底物的磷酸化停止，最终导致细胞周期停滞。Cdk2抑制剂的合理设计需要对酶的结构特征和催化机理有深入的了解，从而让化学家能够对化合物进行微调，以获得最佳的结合亲和力和特异性。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
BMS-265246 | 582315-72-8 | sc-364440 sc-364440A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
BMS-265246通过靶向ATP结合位点抑制CDK2，干扰细胞周期进程，促进抗肿瘤效果。 | ||||||
GW8510 | 222036-17-1 | sc-215122 sc-215122A | 1 mg 5 mg | $287.00 $614.00 | 8 | |
GW8510 对 Cdk2 具有显著的选择性，能与该酶的结合袋发生特定的疏水相互作用。这种化合物能稳定一种独特的酶构象，破坏正常的磷酸化过程，从而调节细胞周期的进展。其动力学特征揭示了一种竞争性抑制机制，即 GW8510 能有效改变酶对 ATP 的亲和力，从而展示其对细胞增殖调节途径的微妙影响。 | ||||||
CVT-313 | 199986-75-9 | sc-221445 sc-221445A sc-221445B | 1 mg 5 mg 50 mg | $102.00 $408.00 $2550.00 | 17 | |
CVT-313 对 Cdk2 具有独特的结合亲和力，其特点是能与活性位点的关键氨基酸残基形成氢键。这种相互作用会导致酶的构象转变，从而抑制其激酶活性。该化合物的反应动力学显示了一种非竞争性抑制模式，它改变了酶与细胞周期蛋白伙伴的相互作用，从而影响了对细胞周期调控至关重要的下游信号通路。 | ||||||