细胞周期蛋白依赖性激酶2(Cdk2)抑制剂是一类在调节细胞周期进展中发挥关键作用的化合物。Cdk2是细胞周期蛋白依赖性激酶家族的一员,是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,与多种细胞周期蛋白结合,控制细胞周期不同阶段之间的转换。Cdk2抑制剂旨在调节其活性,主要通过阻止Cdk2与其结合伴侣cyclin之间的相互作用。通过这种方式,这些抑制剂会破坏对细胞周期进展至关重要的磷酸化事件。
Cdk2抑制剂具有多种化学结构,每种抑制剂都经过专门设计,可与酶的活性位点相互作用。这些化合物通常包含保守的基序,这些基序对于与Cdk2的ATP结合口袋结合至关重要。通过与该口袋结合,抑制剂与ATP分子竞争,从而阻碍Cdk2的酶活性。这种结合相互作用导致细胞周期进展中关键底物的磷酸化停止,最终导致细胞周期停滞。Cdk2抑制剂的合理设计需要对酶的结构特征和催化机理有深入的了解,从而让化学家能够对化合物进行微调,以获得最佳的结合亲和力和特异性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
AZD5438是一种活性CDK2/9抑制剂,可阻止底物磷酸化及RNA转录,诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。 | ||||||
SCH 900776 | 891494-63-6 | sc-364611 sc-364611A | 5 mg 10 mg | $255.00 $338.00 | ||
SCH 900776 是一种选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 2(Cdk2)抑制剂,与该酶的活性位点有独特的相互作用。通过稳定 Cdk2 的特定构象,它能有效阻碍 ATP 结合和底物的获取,从而调节激酶的活性。这种选择性抑制改变了下游信号通路,影响了细胞增殖和分化过程,并强调了它在调节细胞周期检查点中的作用。 | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
奥洛莫辛是一种选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 2(Cdk2)抑制剂,它通过独特的分子相互作用破坏酶的催化功能。它与 ATP 结合袋结合,诱导构象变化,阻止底物磷酸化。这种抑制作用会影响 Cdk2 活性的动力学,导致目标蛋白的磷酸化模式发生改变,从而对细胞周期的进展和细胞内的调节机制产生重大影响。 | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
靛红-3'-monoxime通过一种独特的机制选择性地抑制Cdk2,该机制涉及稳定激酶的非活性构象。通过与活性位点的特定残基相互作用,它改变了酶的动力学,降低了酶对 ATP 的亲和力。这种对 Cdk2 活性的调节剂会影响下游信号通路,从而影响细胞的增殖和分化等过程,同时它还表现出有别于其他抑制剂的独特反应动力学。 | ||||||
NU 6140 | 444723-13-1 | sc-202531 | 5 mg | $147.00 | 1 | |
NU 6140 是一种选择性 Cdk2 抑制剂,它通过与异构位点结合,导致构象变化,从而破坏酶的催化活性。这种化合物表现出独特的分子相互作用,增强了其特异性,既能阻止底物结合,又不会直接与 ATP 竞争。它的动力学特征显示了一种缓慢起效的抑制作用,可以长时间调节 Cdk2 的活性,从而对细胞周期调控和相关信号网络产生重大影响。 | ||||||
R(-) Iberin | 505-44-2 | sc-364348 sc-364348A | 10 mg 50 mg | $336.00 $1120.00 | 1 | |
R(-) Iberin 通过一种独特的机制对 Cdk2 起着有效的调节作用,这种机制包括稳定酶的非活性构象。这种化合物通过特定的氢键和疏水相互作用,有效地改变了酶活性位点的可及性。它的反应动力学表现出渐进抑制模式,对 Cdk2 的活性产生持续影响,从而影响下游细胞过程和调节途径。 | ||||||
Indirubin Derivative E804 | 854171-35-0 | sc-221751 | 1 mg | $200.00 | 1 | |
靛玉红衍生物E804通过促进构象转变,破坏底物结合,对Cdk2表现出独特的抑制作用。该化合物与关键的氨基酸残基相互作用,形成独特的静电环境,从而改变酶的催化效率。其动力学特征揭示了一种非竞争性抑制机制,允许在不与ATP直接竞争的情况下调节Cdk2的活性。这种细微的相互作用凸显了其影响细胞信号级联的潜力。 | ||||||
Indirubin-5-sulfonic acid sodium salt | sc-221755 sc-221755A | 1 mg 5 mg | $57.00 $324.00 | |||
靛红-5-磺酸钠盐通过独特的结合亲和力稳定了无活性的酶构象,从而显示出对 Cdk2 的选择性抑制作用。该化合物与关键残基发生特异性氢键结合,有效地改变了酶活性位点的几何形状。其动力学分析表明它具有混合抑制模式,表明它可以调节底物和辅助因子的相互作用,从而以微妙的方式影响下游信号通路。 | ||||||
Oxindole I | sc-222104 | 10 mg | $273.00 | 2 | ||
Oxindole I 作为 Cdk2 抑制剂具有独特的作用机制,它能与酶形成稳定的复合物,破坏酶的磷酸化活性。这种化合物与关键氨基酸残基相互作用,导致构象变化,从而阻碍底物的进入。动力学研究显示,该化合物具有竞争性抑制作用,能够影响酶的动力学并改变细胞周期调节。其独特的结构特征使其在调节 Cdk2 活性方面具有特异性。 | ||||||
PNU 112455A hydrochloride | 21886-12-4 | sc-222182 sc-222182A | 1 mg 5 mg | $82.00 $106.00 | ||
PNU 112455A 盐酸盐是一种选择性 Cdk2 抑制剂,其独特的分子相互作用可稳定其与酶活性位点的结合。这种化合物能诱导 Cdk2 发生特定的构象转变,有效阻止底物结合并改变催化效率。其独特的化学结构增强了与 Cdk2 的亲和力,可通过有针对性地抑制激酶活性来精确调节细胞周期的进展。 |