Date published: 2025-9-11

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CDCP2阻害剤

一般的なCDCP2阻害剤には、スタウロスポリン(CAS 62996-74-1)、ビスインドリルマレイミドI(GF 109203X)(CAS 133052-90-1)、 90-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PP 2 CAS 172889-27-9 に限定されるものではない。

CDCP2阻害剤は、CDCP2が関与する様々なシグナル伝達経路を調節することにより、CDCP2の機能的活性を減弱させることができる化合物群を包含する。例えば、StaurosporineやBisindolylmaleimide Iのようなキナーゼ阻害剤は、CDCP2のキナーゼ駆動性のリン酸化を著しく減少させる。PI3K阻害剤であるLY 294002とWortmanninは、CDCP2が関与する下流経路の活性化に不可欠なホスファチジルイノシトール(3,4,5)-三リン酸(PIP3)の形成を阻害し、その結果、細胞の生存と増殖に対する影響を減少させる。同様に、Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP 2や、幅広いチロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、細胞遊走などのメカニズムに必要なCDCP2のリン酸化を阻害する。

CDCP2シグナル伝達カスケードにさらに影響を与えるのは、U0126とPD98059であり、どちらもCDCP2が調節するシグナル伝達過程に潜在的に関与するMEK1/2経路を標的とする。SB 203580のp38 MAPK阻害作用とラパマイシンのmTOR標的化作用は、それぞれCDCP2のストレス応答と細胞生存への関与の減弱に寄与する。さらに、Y-27632はRho-associated kinase (ROCK)を阻害し、これはCDCP2の細胞運動性と増殖への影響に関係している。これらの化合物は、特定のキナーゼやシグナル伝達分子を標的として作用し、CDCP2の機能的活性を効果的に低下させる。各阻害剤は、CDCP2の生物学的役割の完全な発現に必要な特定のシグナル伝達経路やキナーゼ活性を阻害することによって作用する。

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