Cdc37L1阻害剤

一般的なCdc37L1阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、ゲルダナマイシン（CAS 30562-34-6）、17 -AAG CAS 75747-14-7、シリビン CAS 22888-70-6、セレストロール、Celastrus scandens CAS 34157-83-0などがある。

Cdc37L1の機能的活性を標的とする阻害剤は、特定のシグナル伝達経路や生物学的プロセスにおけるタンパク質の役割を阻害する個別のメカニズムを通して、生化学的効果を発揮する。顕著な戦略は、Hsp90/Cdc37L1のシャペロンサイクルを直接破壊することである。いくつかの化学化合物は、Cdc37L1がキナーゼクライアントの成熟を促進するために会合する分子シャペロンであるHsp90に結合することによって、これを達成する。これらの化合物によってHsp90が阻害されると、Cdc37L1のコ・シャペロン機能はHsp90の完全性と活性に依存するため、下流でCdc37L1が阻害される。その結果、フォールディングと活性化にCdc37L1を必要とするキナーゼクライアントが不安定化し、タンパク質の機能的活性が効果的に低下する。Hsp90に対するこれらの阻害剤の特異性と、それに続くCdc37L1への効果は、シャペロン・マシーナリー内の複雑な相互作用を浮き彫りにしている。

さらに、他の阻害剤は、Cdc37L1と相互作用する類似のキナーゼを標的としたり、Cdc37L1の活性を支配する広範な分子環境を調節することによって、間接的にCdc37L1の活性に影響を与える。化合物の中には、Cdc37L1とクライアントタンパク質との相互作用を競合することにより、Cdc37L1がそのシャペロン機能を効果的に発揮するのを妨害して阻害効果を発揮するものもある。他の阻害剤は、Hsp90にアロステリックに作用し、Cdc37L1に直接結合しないにもかかわらず、Hsp90/Cdc37L1複合体の機能が変化することにより、Cdc37L1がキナーゼクライアントを安定化し活性化する能力を損なう可能性がある。