Les inhibiteurs de CD45 comprennent un groupe de composés conçus pour cibler et moduler spécifiquement la fonction de CD45, une protéine tyrosine phosphatase qui joue un rôle clé dans la signalisation des récepteurs des lymphocytes T. Les inhibiteurs de CD45, également connus sous le nom d'enzymes leucocytaires, sont des inhibiteurs de CD4. Le CD45, également connu sous le nom d'antigène commun des leucocytes (ACL), est une protéine transmembranaire de type I exprimée sur toutes les cellules nucléées d'origine hématopoïétique, à l'exception des érythrocytes et des plasmocytes. Le CD45 est un régulateur essentiel des seuils de signalisation contrôlant les réponses immunitaires, ce qui en fait une cible intéressante d'un point de vue scientifique. Le rôle du CD45 dans la fonction immunitaire est complexe et nuancé. Le CD45 existe sous de multiples isoformes, générées par épissage alternatif des exons 4, 5 et 6, qui codent pour le domaine extracellulaire de la protéine. Ces isoformes varient en taille et en état de glycosylation, et elles ont des profils d'expression différents selon les types de cellules. Ces isoformes peuvent avoir des rôles distincts et parfois opposés dans la transduction du signal. Par conséquent, il est essentiel de comprendre les fonctions spécifiques des isoformes de CD45 pour développer des inhibiteurs capables de cibler sélectivement des isoformes spécifiques.
Les inhibiteurs de CD45 sont généralement conçus pour cibler l'activité enzymatique de la protéine, qui réside dans son domaine cytoplasmique. Ce domaine a une activité phosphatase, enlevant les groupes phosphates des résidus tyrosine sur les protéines cibles. La modulation de cette activité phosphatase peut avoir un impact sur les voies de signalisation dans lesquelles CD45 est impliqué, y compris la signalisation des récepteurs des cellules T et des récepteurs des cellules B. Les inhibiteurs chimiques de CD45RC jouent un rôle important dans la régulation de l'activité enzymatique de la protéine.
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