Inhibiteurs CD3-δ
Les inhibiteurs CD3-δ courants comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, le FK-506 CAS 104987-11-3, l'acide mycophénolique CAS 24280-93-1, la rapamycine CAS 53123-88-9 et le FTY720 CAS 162359-56-0.
La classe des inhibiteurs de CD3-δ comprend un ensemble diversifié de composés qui modulent efficacement l'activation des cellules T en ciblant des voies de signalisation clés. Ces inhibiteurs exercent leurs effets soit directement sur le CD3-δ, soit indirectement en interférant avec les cascades en aval, cruciales pour la fonction des cellules T. La ciclosporine A et le tacrolimus, tous deux inhibiteurs de la calcineurine, perturbent l'axe de signalisation calcineurine-NFAT, inhibant indirectement les voies médiées par CD3-δ. L'acide mycophénolique, un inhibiteur sélectif de l'IMPDH, interfère avec la synthèse de novo de la purine, supprimant indirectement les événements de signalisation liés à CD3-δ.
La rapamycine, le fingolimod et le sirolimus agissent indirectement en inhibant mTOR, un régulateur central dans les voies d'activation des cellules T. Ces composés, qui forment des complexes avec le FKK, ont une action sur les voies de signalisation. Ces composés, en formant des complexes avec FKBP12, perturbent les processus dépendant de mTOR, ce qui conduit à l'inhibition indirecte de la signalisation médiée par CD3-δ. Le fingolimod module en outre les récepteurs de la sphingosine-1-phosphate afin d'influencer le trafic des cellules T. Le peptide auto-inhibiteur de la calcineurine imite le domaine auto-inhibiteur de la calcineurine, se liant de manière compétitive pour inhiber son activité et supprimant indirectement les événements liés à CD3-δ. L'U73122, un inhibiteur de la PLC, et le Pimecrolimus, un inhibiteur de la calcineurine, ciblent les événements précoces de la signalisation des récepteurs des cellules T, ce qui conduit à l'inhibition indirecte de CD3-δ. Le CNI-1493 interfère avec l'activation de NF-κB en inhibant IKKβ, fournissant un mécanisme indirect pour supprimer les voies médiées par CD3-δ. Le sirolimus, le tofacitinib et l'IMD 0354 élargissent encore le spectre des inhibiteurs de CD3-δ en ciblant respectivement mTOR, JAK et IKKβ.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A inhibe indirectement le CD3-δ en interférant avec la voie de signalisation calcineurine-NFAT. Elle forme un complexe avec la cyclophiline qui, à son tour, inhibe la calcineurine. Cette perturbation empêche la déphosphorylation et la translocation nucléaire du NFAT, supprimant ainsi l'activation des cellules T et inhibant indirectement la signalisation médiée par le CD3-δ. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Le tacrolimus agit comme un inhibiteur indirect de CD3-δ en se liant à FKBP12, formant un complexe qui inhibe la calcineurine. L'inhibition de la calcineurine perturbe l'activation de la NFAT, empêchant sa translocation vers le noyau. Cette interférence dans l'axe de signalisation calcineurine-NFAT entraîne la suppression de l'activation des cellules T et, par conséquent, l'inhibition indirecte des voies médiées par le CD3-δ. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
L'acide mycophénolique inhibe indirectement le CD3-δ en interférant avec la synthèse de novo des nucléotides de guanine. Il cible spécifiquement l'inosine monophosphate déshydrogénase (IMPDH), une enzyme clé dans la voie de synthèse de novo des purines. En inhibant l'IMPDH, l'acide mycophénolique perturbe la prolifération des cellules T, ce qui entraîne l'inhibition indirecte des cascades de signalisation médiées par le CD3-δ. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe indirectement CD3-δ en formant un complexe avec FKBP12, qui à son tour inhibe mTOR (cible mammalienne de la rapamycine). L'inhibition de mTOR perturbe les voies de signalisation en aval cruciales pour l'activation des lymphocytes T et la fonction effectrice, supprimant indirectement la signalisation médiée par CD3-δ. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
Le fingolimod inhibe indirectement le CD3-δ en agissant comme modulateur des récepteurs de la sphingosine-1-phosphate (S1P). En internalisant les récepteurs S1P sur les cellules T, il empêche leur sortie des ganglions lymphatiques, ce qui entraîne une réduction des cellules T circulantes et l'inhibition indirecte subséquente des événements de signalisation médiés par CD3-δ. | ||||||
Pimecrolimus | 137071-32-0 | sc-208172 | 1 mg | $140.00 | 2 | |
Le pimécrolimus inhibe indirectement le CD3-δ en agissant comme un inhibiteur de la calcineurine. Comme le tacrolimus, il forme un complexe avec FKBP12, inhibant la calcineurine et perturbant l'axe de signalisation calcineurine-NFAT. Cette interférence empêche la translocation du NFAT vers le noyau, ce qui entraîne l'inhibition indirecte de l'activation des cellules T médiée par le CD3-δ. | ||||||
IMD 0354 | 978-62-1 | sc-203084 | 5 mg | $199.00 | 3 | |
IMD 0354 inhibe CD3-δ indirectement en ciblant IKKβ, un régulateur clé de la voie NF-κB. En bloquant l'activité d'IKKβ, il perturbe la voie canonique NF-κB, ce qui conduit à l'inhibition indirecte de l'activation des cellules T médiée par CD3-δ. | ||||||