CBP (CREB Binding Protein) アクチベーター

一般的なCBP（CREB結合タンパク質）活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、レスベラトロール CAS 501-36-0、オカダ酸 CAS 78111-17-8。

CBP活性化剤は、CREB結合タンパク質（CBP）の活性を直接的あるいは間接的に上昇させる多様な化学物質の集合である。これらの化学物質は、様々な細胞内シグナル伝達カスケードを通じて作用し、活性化作用を発揮する。例えば、フォルスコリンとイソプロテレノールはcAMPレベルを高め、その結果、CBPに結合するCREBが活性化され、その機能的活性が上昇する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、CBPをリン酸化して転写の共活性化を促進する。同様に、オカダ酸はホスファターゼ阻害剤として働き、CBPが不活性化されることなく、リン酸化された活性な状態を保つようにする。

CBP活性化因子のもう一つのサブセットは、エピジェネティックな機構のモジュレーターである。トリコスタチンA、アナカルジン酸、酪酸ナトリウムなどの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）を阻害し、CBPのアセチル化と転写活性を高める。レスベラトロールは、クラスIIIのHDACであるSirt1を活性化し、CBPの機能を異なる文脈で調節する。イオノマイシンは、いくつかのシグナル伝達経路におけるCBPの役割に影響を与えるセカンドメッセンジャーである細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって作用する。5-アザ-2'-デオキシシチジンは脱メチル化剤で、DNAメチル化を変化させることによりCBPの発現をアップレギュレートする。ケルセチンとクルクミンは、CBPと直接相互作用し、特定の状況においてその活性を高めることが示されている。これらの化学物質を総合すると、CBP活性を制御する細胞内メカニズムの複雑なネットワークが示される。