CAT56 アクチベーター

一般的なCAT56活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-ブロモアデノシン3',5'-シクリックモノフォスフォチオエート、Sp-異性体ナトリウム塩CAS 127634-20-2、1-オレオイル -2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）CAS 86390-77-4、A23187 CAS 52665-69-7、およびホルボール-12,13-ジブチレート CAS 37558-16-0。

CAT56活性化因子の最初のカテゴリーは、cAMP レベルとPKA活性を調節するように明確に設計さ れている。フォルスコリンやSp-8-Br-cAMPSのような化学物質は、cAMPレベルを直接増加させることによって作用する。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激してcAMPを産生させ、その後のPKA活性化につながる。PKAは活性化されるとCAT56を直接リン酸化し、活性型に切り替える。膜透過性のcAMPアナログであるSp-8-Br-cAMPSは、アデニル酸シクラーゼを介さずに直接PKAを活性化の標的とし、CAT56のリン酸化と活性化をもたらす。

第二のカテゴリーは、カルシウム依存性の細胞プロセスを変化させ、CAT56を直接活性化させることに焦点を当てたものである。カルシウムイオノフォアであるA23187は、Ca2+を細胞内に流入させ、細胞内カルシウムレベルを即座に上昇させる。この急増は、CAT56を直接リン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。塩化キレリスリンとPDBuは、PKCの直接活性化剤として作用する。両化合物はPKCの触媒部位に結合し、CAT56をリン酸化して直接活性化する。このクラスの化合物は、CAT56の活性化のみを目的として細胞の生化学を変化させる。