CAT-3 的化学抑制剂通过采用各种竞争和异构机制,有效地降低了其作为氨基酸转运体的功能。L-精氨酸、L-赖氨酸和 L-鸟氨酸是 CAT-3 的直接竞争者,它们通过占据结合位点有效地降低了 CAT-3 转运精氨酸的能力。这种精氨酸转运竞争是 CAT-3 功能抑制的关键方法。同样,L-亮氨酸可诱导 CAT-3 发生异构变化,从而降低转运体对底物的亲和力。氯化胍是另一种竞争性抑制剂,可直接与精氨酸竞争,从而阻碍 CAT-3 有效转运这种特定氨基酸的能力。α-甲基-DL-色氨酸也会通过抑制结构相似的氨基酸的吸收来抑制 CAT-3 的活性,而加巴喷丁虽然主要针对 GABA 能系统,但也会通过竞争特定氨基酸的转运来抑制 CAT-3。
此外,氯化镉和 N-乙基马来酰亚胺可与 CAT-3 上的硫醇基相互作用,从而导致半胱氨酸残基的修饰,进而抑制其氨基酸转运功能。双氯芬酸会干扰 CAT-3 活性所必需的离子梯度,从而抑制其转运功能。维拉帕米是一种钙通道阻滞剂,这表明它可以通过改变细胞离子平衡和膜电位来抑制 CAT-3,而细胞离子平衡和膜电位对氨基酸转运体的活性至关重要。最后,蛋氨酸亚砜亚胺会与谷氨酰胺和相关氨基酸竞争通过 CAT-3 转运,从而抑制蛋白质的转运功能。
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