Inhibiteurs CAT-3

Les inhibiteurs courants de CAT-3 comprennent, entre autres, la L-Arginine CAS 74-79-3, la L-Lysine CAS 56-87-1, l'Ornithine CAS 70-26-8, la L-Leucine CAS 61-90-5 et le Chlorhydrate de Guanidine CAS 50-01-1.

Les inhibiteurs chimiques de CAT-3 réduisent efficacement sa fonction de transporteur d'acides aminés en utilisant une variété de mécanismes compétitifs et allostériques. La L-arginine, la L-lysine et la L-ornithine agissent comme des concurrents directs du CAT-3, diminuant effectivement sa capacité à transporter l'arginine en occupant le site de liaison. Cette compétition pour le transport de l'arginine est une méthode clé pour l'inhibition fonctionnelle de CAT-3. De même, la L-Leucine peut induire des changements allostériques dans le CAT-3, ce qui peut réduire l'affinité du transporteur pour ses substrats. Le chlorure de guanidinium est un autre inhibiteur compétitif qui entre directement en compétition avec l'arginine, empêchant ainsi le CAT-3 de transporter efficacement cet acide aminé particulier. L'α-Méthyl-DL-tryptophane réduit également l'activité du CAT-3 en inhibant l'absorption d'acides aminés structurellement similaires, tandis que la gabapentine, bien qu'elle cible principalement les systèmes GABAergiques, peut inhiber le CAT-3 en entrant en compétition pour le transport d'acides aminés spécifiques.

En outre, le chlorure de cadmium et le N-Ethylmaléimide peuvent interagir avec les groupes thiol du CAT-3, ce qui peut entraîner la modification des résidus cystéine et, par conséquent, l'inhibition de sa fonction de transport des acides aminés. Le diclofénac interfère avec les gradients ioniques essentiels à l'activité du CAT-3, ce qui entraîne une inhibition de sa fonction de transporteur. Le rôle du vérapamil en tant qu'inhibiteur des canaux calciques suggère qu'il peut inhiber le CAT-3 en modifiant les équilibres ioniques cellulaires et les potentiels membranaires, qui sont cruciaux pour l'activité des transporteurs d'acides aminés. Enfin, la méthionine sulfoximine entre en compétition avec la glutamine et les acides aminés apparentés pour le transport par CAT-3, ce qui peut inhiber la fonction de transport de la protéine.