A forskolina e o AICAR são activadores proeminentes da CAT-3, operando através de vias bioquímicas distintas mas convergentes. A forskolina, ao elevar os níveis intracelulares de cAMP, cria um ambiente favorável à atividade da CAT-3, dado o papel do cAMP na regulação dos canais e transportadores de iões. Este aumento do AMPc pode potenciar a reação do transportador CAT-3 aos aminoácidos catiónicos, aumentando a sua atividade funcional. O AICAR, através da ativação da AMPK, optimiza o panorama energético celular, apoiando indiretamente os mecanismos de transporte de aminoácidos da CAT-3. A via da AMPK, conhecida pelo seu papel na regulação metabólica, facilita assim a eficiência do transportador ao promover a homeostase energética, o que é suscetível de favorecer a atividade da CAT-3.
Compostos como a espermidina, o piritionato de zinco e o captopril modulam o equilíbrio iónico e o metabolismo celular de forma a favorecer o aumento da atividade da CAT-3. O verapamil diminui o cálcio intracelular, reduzindo potencialmente a inibição competitiva da CAT-3 e favorecendo a sua atividade. O impacto da espermidina na função dos canais iónicos pode estabilizar o potencial da membrana, potenciando assim indiretamente a CAT-3. A piritiona de zinco, ao influenciar a homeostase do zinco, pode melhorar a integridade e a função da CAT-3, enquanto o efeito do captopril no sistema renina-angiotensina pode aumentar indiretamente o desempenho da CAT-3 ao modular o ambiente iónico celular.
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