Carnitine Acetyltransferase阻害剤

一般的なカルニチンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤には、rac-Etomoxir CAS 82258-36-4、(R)-アミノカルニチン CAS 98063-21-9、2-ブロモ オクタデカン酸 CAS 142-94-9、(S)-アミノカルニチンおよび (+)-エトモキシルのナトリウム塩 CAS 828934-41-4。

カルニチンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤は、カルニチンアセチルトランスフェラーゼ（CAT）酵素の活性を調節するように設計された化学化合物の一種です。この酵素は、主に長鎖脂肪酸に存在するアシル基の輸送を促進し、ミトコンドリアマトリックスへのβ酸化を促すことで、ミトコンドリア内の脂肪酸代謝の調節に重要な役割を果たしています。 つまり、カルニチンアセチルトランスフェラーゼは、分子の門番として、アシル基を補酵素A（CoA）からカルニチンへと転移させるという重要なステップを仲介し、ミトコンドリア内膜を越えた輸送を可能にします。その結果、この酵素の阻害は、特に心臓や骨格筋など代謝要求の高い組織において、細胞のエネルギー恒常性に重大な影響を及ぼす可能性がある。

カルニチンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤は、通常、CATの酵素活性を妨害し、CoAからカルニチンへのアシル基の転移を阻害することで作用する。この阻害により、長鎖アシル-CoA分子のミトコンドリアマトリックスへの輸送が減少し、細胞のエネルギー代謝に変化が生じます。脂肪酸酸化のこの重要なステップを阻害することにより、これらの化合物はグルコースと脂肪酸の利用のバランスを変化させ、脂肪酸の異化よりも解糖とグルコース酸化を促進する可能性があります。この代謝流の変化は、特にATPの需要が高い状況、例えば運動中や虚血状態において、エネルギー生産に影響を及ぼす可能性があります。したがって、カルニチンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤の研究と開発は、細胞エネルギー代謝を司る複雑な制御メカニズムの理解に貢献します。