CARD 11 アクチベーター

一般的なCARD 11活性化剤としては、Calyculin A CAS 101932-71-2、CCT 137690 CAS 1095382-05-0、Dasatinib CAS 302962-49-8、FK-866 CAS 658084-64-1、GDC-0879 CAS 905281-76-7が挙げられるが、これらに限定されない。

CARD11活性化剤は、CARD11の活性化につながる特定の生化学的・細胞内経路を通じて影響を及ぼす多様な化合物からなる。これらの化合物は、タンパク質リン酸化酵素、キナーゼ、代謝酵素、エピジェネティック制御因子などの標的に基づいて分類することができる。プロテインホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であるカリキュリンAは、シグナル伝達経路内でCARD 11の活性化に重要なリン酸化事象を持続させる。この阻害は、CARD 11のリン酸化状態を高め、下流のシグナル伝達カスケードへの関与を促進する。同様に、選択的Mps1キナーゼ阻害剤であるCCT137690は、有糸分裂イベント中のCARD 11制御と複雑に関連するプロセスである紡錘体集合チェックポイントを阻害することによって、間接的にCARD 11に影響を与える。さらに、NAMPT阻害剤であるFK866は、NAD+の生合成に影響を与えることによって細胞代謝を変化させ、代謝調節を通して間接的にCARD 11の活性化に影響を与える。

B-Rafキナーゼ阻害剤であるGDC-0879とHIFプロリル水酸化酵素阻害剤であるIOX2は、それぞれMAPK/ERK経路とHIF-1αの安定化に影響を与えることにより、間接的にCARD 11を調節する。これらの化合物は、シグナル伝達経路の相互関連性とCARD 11活性化への影響を示している。c-ジュンN末端キナーゼ阻害剤であるJNKインヒビターVIIIは、JNKに関連する下流のシグナル伝達事象を阻害し、間接的にCARD 11の活性化に影響を与える。BTK阻害剤であるLFM-A13は、B細胞受容体シグナル伝達への影響を通してCARD 11を調節し、CARD 11調節におけるキナーゼの複雑な役割を示した。NAE阻害剤であるMLN4924とBRD4阻害剤であるPFI-1は、それぞれユビキチン-プロテアソーム系とクロマチン動態に影響を与えることにより、間接的にCARD 11を調節する。最後に、EZH1阻害剤であるUNC1999は、ヒストンメチル化パターンを調節し、関連するシグナル伝達経路内の遺伝子発現を変化させることにより、間接的にCARD 11の活性化に影響を与える。