Carbonic Anhydrases Inhibitoren
Gängige Carbonic Anhydrases Inhibitors sind unter underem Acetazolamide CAS 59-66-5, Chlorothiazide CAS 58-94-6, Hydrochlorothiazide CAS 58-93-5, Methocarbamol-d5 CAS 1189699-70-4 und Topiramate CAS 97240-79-4.
Carboanhydrase ist eine Familie von Enzymen, die bei der Regulierung des Gleichgewichts zwischen Kohlendioxid und Bicarbonationen in verschiedenen biologischen Prozessen eine entscheidende Rolle spielen. Sie sind an der Aufrechterhaltung des pH-Gleichgewichts, des Elektrolyttransports und der Flüssigkeitssekretion in Geweben wie Lunge, Niere und Verdauungstrakt beteiligt. Carboanhydrase erleichtert die schnelle Umwandlung von Kohlendioxid und Wasser in Bicarbonat und Protonen, eine Reaktion, die für einen effizienten Gasaustausch und Säure-Basen-Haushalt unerlässlich ist. Diese Enzyme sind nicht nur für physiologische Funktionen von entscheidender Bedeutung, sondern tragen auch zu pathophysiologischen Zuständen wie Glaukom, Epilepsie und Krebs bei. Die Hemmung von Carboanhydrase durch niedermolekulare Inhibitoren hat aufgrund ihrer potenziellen Anwendungen große Aufmerksamkeit erlangt. Diese Inhibitoren modulieren die Aktivität von Carboanhydrase, was zu einer veränderten pH-Regulierung führen und verschiedene physiologische Prozesse beeinflussen kann. Carboanhydrase-Inhibitoren werden bei Erkrankungen wie Glaukom eingesetzt, um den Augeninnendruck zu senken, und sie werden auch auf ihr Potenzial untersucht, Krebszellen anzugreifen, indem sie deren Säure-Basen-Haushalt stören und ihr Wachstum hemmen. Ihre Bedeutung erstreckt sich auf verschiedene medizinische Bereiche, was Carboanhydrasehemmer zu vielversprechenden Kandidaten für die Arzneimittelentwicklung und -forschung macht.
Carboanhydrasehemmer sind aufgrund ihrer Fähigkeit, die Aktivität dieser Enzyme gezielt zu beeinflussen und zu modulieren, von großem Wert. Durch die Beeinflussung der Carboanhydrasefunktion können diese Hemmer die pH-Regulierung und den Flüssigkeitshaushalt in verschiedenen Geweben beeinflussen. Zusätzlich zu ihrer Anwendung bei Glaukomen werden sie auf ihr Potenzial zur Behandlung von Epilepsie, Azidose und Stoffwechselstörungen untersucht. Darüber hinaus hat die Rolle der Carboanhydrase bei der Förderung von Tumorwachstum und Metastasenbildung zur Erforschung dieser Inhibitoren als potenzielle Antikrebsmittel geführt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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5-Chloro-2-fluorotoluene | 452-66-4 | sc-252260 | 5 ml | $39.00 | ||
5-Chlor-2-fluorotoluol zeigt ein faszinierendes Verhalten als Modulator der Karbonatanhydrase, da es die Enzymstabilität und die Substrataffinität beeinflussen kann. Das Vorhandensein von Halogensubstituenten führt zu sterischen Effekten, die die Geometrie des aktiven Zentrums des Enzyms verändern können, wodurch die katalytische Effizienz gesteigert oder gehemmt wird. Seine einzigartigen elektronischen Eigenschaften können sich auch auf die Dynamik des Protonentransfers auswirken, was zu Veränderungen der Reaktionskinetik führt und das Gleichgewicht zwischen Kohlendioxid und Bicarbonat beeinflusst. | ||||||
2-Aminobenzenesulfonamide | 3306-62-5 | sc-251694 | 5 g | $90.00 | ||
2-Aminobenzolsulfonamid weist bemerkenswerte Eigenschaften als Kohlensäureanhydrase-Inhibitor auf, vor allem durch seine Fähigkeit, Wasserstoffbrücken mit wichtigen Aminosäureresten im aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Diese Wechselwirkung kann zu Konformationsänderungen führen, die den katalytischen Zyklus des Enzyms stören. Außerdem erhöht die Sulfonamidgruppe die Affinität für das Zinkion im aktiven Zentrum, wodurch die Reaktivität des Enzyms moduliert und das Gleichgewicht von Bikarbonat und Kohlendioxid in physiologischen Prozessen beeinflusst wird. | ||||||
Methazolamide | 554-57-4 | sc-235615 | 1 g | $92.00 | 3 | |
Methazolamid hemmt die Karbonsäureanhydrase, indem es spezifische elektrostatische Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms eingeht. Seine einzigartige Struktur ermöglicht die Bildung eines stabilen Komplexes mit dem Zinkion, das für die Enzymaktivität entscheidend ist. Durch diese Bindung wird die Konformation des Enzyms verändert, wodurch seine katalytische Effizienz verringert wird. Die besondere Molekülgeometrie der Verbindung beeinflusst auch ihr kinetisches Profil und wirkt sich auf die Geschwindigkeit des Bicarbonat- und Protonenaustauschs in biologischen Systemen aus. | ||||||
2,5-Dichlorothiophene-3-sulfonamide | 53595-68-9 | sc-231089 | 1 g | $160.00 | ||
Verschiedene Sulfonamid-Derivate wurden als Carboanhydrase-Inhibitoren erforscht, und einige könnten eine Wirkung gegen CA8 aufweisen. | ||||||
trans-2-(4-Biphenyl)vinylboronic acid | 352530-23-5 | sc-255669 | 1 g | $44.00 | ||
Trans-2-(4-Biphenyl)vinylboronsäure zeigt einzigartige Wechselwirkungen mit Kohlensäureanhydrasen durch ihren Boronsäureanteil, der reversible kovalente Bindungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms bilden kann. Diese Wechselwirkung stabilisiert einen Übergangszustand, wodurch die Hemmung der katalytischen Funktion des Enzyms verstärkt wird. Die planare Biphenylstruktur der Verbindung trägt zu ihren hydrophoben Wechselwirkungen bei, die die Konformationsdynamik des Enzyms beeinflussen und die Reaktionskinetik bei Bicarbonathydratisierungsprozessen modulieren. | ||||||
Sulthiame | 61-56-3 | sc-474559 sc-474559A | 25 mg 250 mg | $350.00 $2448.00 | ||
Sulthiame wirkt als starker Inhibitor von Kohlensäureanhydrasen und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, die Zinkkoordination des Enzyms zu stören. Diese Störung verändert die Geometrie des aktiven Zentrums des Enzyms und beeinträchtigt die Substratbindung und die Katalyse. Die einzigartige Sulfonamidgruppe der Verbindung ermöglicht eine starke Wasserstoffbindung mit wichtigen Aminosäureresten, was ihre hemmende Wirkung verstärkt. Darüber hinaus beeinflusst ihre lipophile Natur die Membrandurchlässigkeit, was sich möglicherweise auf die Lokalisierung und Aktivität des Enzyms in zellulären Umgebungen auswirkt. | ||||||
Methyl bromopyruvate | 7425-63-0 | sc-235812 | 5 ml | $61.00 | ||
Methylbromopyruvat dient als selektiver Inhibitor von Kohlensäureanhydrasen und weist aufgrund seiner elektrophilen Natur eine einzigartige Reaktivität auf. Die Carbonylgruppe der Verbindung wird an der aktiven Stelle des Enzyms nukleophil angegriffen, was zur Bildung eines kovalenten Addukts führt. Durch diese Wechselwirkung wird die Konformation des Enzyms verändert, was sich auf seine katalytische Effizienz auswirkt. Darüber hinaus verstärkt die Anwesenheit des Bromatoms die molekularen Wechselwirkungen und beeinflusst die Kinetik der Enzymhemmung und der Substratkonkurrenz. | ||||||