Inhibiteurs CaMKIIδ

Les inhibiteurs courants de CaMKIIδ comprennent, entre autres, le KN-93 CAS 139298-40-1, l'isopropoxyde d'aluminium CAS 555-31-7, le KN-92 CAS 1135280-28-2, le Naphthol AS CAS 92-77-3 et le KN-62 CAS 127191-97-3.

La classe des inhibiteurs de CaMKIIδ comprend une gamme variée de produits chimiques conçus pour antagoniser directement la kinase ou moduler indirectement son activité par le biais de voies de signalisation complexes. Le KN-93, un inhibiteur direct exemplaire (numéro CAS: 139298-40-1), cible spécifiquement CaMKIIδ en se liant à son domaine de liaison à la calmoduline, en empêchant l'autophosphorylation et en entravant son activité kinase. L'AIP (numéro CAS: 138047-89-3), un autre inhibiteur direct, imite le domaine autoinhibiteur de CaMKII, empêchant de manière compétitive l'interaction avec le substrat et permettant de mieux comprendre la régulation complexe de CaMKIIδ. Au-delà de l'inhibition directe, des composés comme le H89 (numéro CAS: 130964-39-5) illustrent la modulation indirecte de CaMKIIδ en ciblant la voie AMPc/PKA.

En inhibant la PKA, le H89 influence les événements de phosphorylation qui peuvent avoir un impact sur CaMKIIδ, révélant la diaphonie complexe entre les voies de signalisation. La nifédipine (numéro CAS: 21829-25-4), un inhibiteur des canaux calciques, représente un inhibiteur indirect qui modifie la dynamique du calcium pour influer sur l'activation de CaMKIIδ, soulignant le rôle de la signalisation calcique dans la régulation de l'activité des kinases. La polyvalence de cette classe est également mise en évidence par des composés tels que la staurosporine (numéro CAS: 62996-74-1), un inhibiteur de kinases à large spectre, qui agit indirectement sur CaMKIIδ en affectant de multiples voies kinases. Le TBB (numéro CAS: 548472-68-0), un inhibiteur de la CK2, présente une modulation indirecte en modifiant les événements de phosphorylation par le biais de l'axe de signalisation de la CK2.