CaMKIIδ阻害剤

一般的なCaMKIIδ阻害剤としては、KN-93 CAS 139298-40-1、アルミニウムイソプロポキシド CAS 555-31-7、KN-92 CAS 1135280-28-2、ナフトールAS CAS 92-77-3、KN-62 CAS 127191-97-3が挙げられるが、これらに限定されない。

CaMKIIδ阻害剤は、キナーゼに直接拮抗するか、あるいは複雑なシグナル伝達経路を通して間接的にその活性を調節するように設計された多様な化学物質からなる。代表的な直接阻害剤であるKN-93（CAS番号：139298-40-1）は、カルモジュリン結合ドメインに結合することによってCaMKIIδを特異的に標的とし、自己リン酸化を防ぎ、キナーゼ活性を阻害する。もう一つの直接阻害剤であるAIP（CAS番号：138047-89-3）は、CaMKIIの自己阻害ドメインを模倣し、基質との相互作用を競合的に阻害し、CaMKIIδの複雑な制御に関する洞察を提供する。直接阻害を越えて、H89（CAS番号：130964-39-5）のような化合物は、cAMP/PKA経路を標的とすることによるCaMKIIδの間接的調節を例証している。

PKAを阻害することにより、H89はCaMKIIδに影響を与えうるリン酸化イベントに影響を与え、シグナル伝達経路間の複雑なクロストークを明らかにする。カルシウムチャネル遮断薬であるニフェジピン（CAS番号：21829-25-4）は、カルシウムダイナミクスを変化させてCaMKIIδ活性化に影響を与える間接的な阻害剤であり、キナーゼ活性を制御するカルシウムシグナルの役割を強調している。このクラスの多用途性は、複数のキナーゼ経路に影響を与えることによって間接的にCaMKIIδに影響を与える、幅広いスペクトルのキナーゼ阻害剤であるStaurosporine（CAS番号：62996-74-1）のような化合物によってさらに強調される。CK2阻害剤であるTBB（CAS番号：548472-68-0）は、CK2シグナル伝達軸を通してリン酸化事象を変化させることにより、間接的な調節を示す。