Calpain 13 Attivatori

I comuni attivatori della calpaina 13 includono, ma non solo, la tapsigargina CAS 67526-95-8, l'A23187 CAS 52665-69-7, la caffeina CAS 58-08-2, il carbacholo CAS 51-83-2 e la ryanodina CAS 15662-33-6.

Gli attivatori di Calpaina 13, come classe, comprendono composti che possono indirettamente portare all'attivazione di Calpaina 13, principalmente modulando i livelli di calcio intracellulare. Questi attivatori possono funzionare attraverso vari meccanismi: alcuni interrompono il sequestro del calcio nel reticolo endoplasmatico (ER) inibendo la pompa SERCA, come nel caso dellaapsigargina e dell'acido ciclopiazonico, determinando un aumento del calcio citosolico che può potenziare l'attività proteolitica della Calpaina 13. Altri, come l'A23187 e l'acido ciclopiazonico, sono in grado di attivare indirettamente la Calpaina 13, principalmente modulando i livelli di calcio intracellulare. Altri, come l'A23187 e la ryanodina, agiscono direttamente sui canali o sui recettori del calcio per facilitare il rilascio di calcio dai depositi intracellulari, aumentando la concentrazione locale di calcio necessaria per l'attivazione di Calpaina 13 e quindi potenziandone l'attività funzionale.

Composti come il 4-cloro-m-cresolo e la caffeina inducono il rilascio di calcio attraverso i canali dei recettori della rianodina, che svolgono un ruolo fondamentale nella regolazione del calcio intracellulare. Questi composti assicurano che il milieu intracellulare sia ricco di ioni calcio, requisito necessario per l'attivazione di Calpaina 13. Il carbacholo, agendo come agonista colinergico, aumenta il calcio intracellulare mobilitando il calcio dall'ER, fornendo così un ambiente favorevole all'attivazione della Calpaina 13. L'attività funzionale di Calpaina 13 è ulteriormente influenzata da composti che modulano i canali del calcio cellulari. Per esempio, i bloccanti dei canali del calcio come il Verapamil e la Nicardipina possono indirettamente portare a un aumento del calcio intracellulare attraverso meccanismi omeostatici che tentano di mantenere l'equilibrio del calcio, con conseguente possibile upregolazione dell'attività della Calpaina 13.