C6orf136 Inibidores

Os inibidores comuns de C6orf136 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, Torin 1 CAS 1222998-36-8 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos da C6orf136 actuam através de várias vias de sinalização intracelular para inibir a sua função. A Wortmannin e o LY294002 são dois compostos que exercem os seus efeitos inibitórios através da ativação da via PI3K/Akt. A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K, que está a montante da quinase Akt, que desempenha um papel fundamental nos processos de sinalização relacionados com o C6orf136. A inibição pela Wortmannin leva a uma redução da fosforilação da Akt, impedindo assim a sinalização subsequentes essencial para a funcionalidade da C6orf136. Do mesmo modo, o LY294002 inibe diretamente a PI3K, resultando numa reduzida atividade da Akt e, subsequentemente, numa diminuição da atividade da C6orf136 devido à supressão das vias de sinalização necessárias.

A rapamicina e o Torin 1 actuam de forma mais subsequente, inibindo a mTOR, uma quinase que é um componente crucial da via de sinalização que envolve o C6orf136. A inibição da mTOR por esses compostos interrompe a sinalização necessária para a atividade da C6orf136. O PD98059 e o U0126 são inibidores que têm como alvo a via MAPK/ERK. O PD98059 inibe a MEK, impedindo o ativado da ERK, uma quinase que contribui para a cascata de sinalização em que o C6orf136 está envolvido. De forma semelhante, o U0126 inibe tanto a MEK1 como a MEK2, levando a uma interrupção da fosforilação da ERK e, consequentemente, da sinalização do C6orf136. O SP600125 e o SB203580 inibem a JNK e a p38 MAP quinase, respetivamente, ambas implicadas em vias essenciais para a função do C6orf136. A inibição destas cinases por SP600125 e SB203580 leva a uma diminuição da atividade de C6orf136 devido à reduzida sinalização. O PP2, o Gefitinib, o Lapatinib e o Erlotinib são inibidores que afectam as vias de sinalização que envolvem os receptores tirosina-quinases. A PP2 inibe as cinases da família Src, que estão a montante de várias vias de sinalização nas quais o C6orf136 está implicado. A inibição pela PP2 resulta na redução da atividade da C6orf136 devido à interrupção dos sinais subsequentes necessários. O gefitinib, o lapatinib e o erlotinib inibem as tirosina-quinases, como o EGFR e o HER2/neu. Ao impedir a ativação destes receptores, estes inibidores conduzem a uma perturbação das cascatas de sinalização subsequentes que facilitam a função de C6orf136, inibindo assim a atividade de C6orf136. Cada um destes inibidores, através dos seus respectivos alvos, assegura uma atenuação abrangente das vias de sinalização necessárias para a função da C6orf136.