C2CD4D Attivatori

Gli attivatori C2CD4D più comuni includono, ma non solo, W-7 CAS 61714-27-0, Nifedipina CAS 21829-25-4, Ryanodine CAS 15662-33-6, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e A23187 CAS 52665-69-7.

Gli attivatori del dominio C2 calcio dipendente contenente 4D (C2CD4D) comprendono una classe di composti progettati per potenziare indirettamente l'attività di C2CD4D attraverso la modulazione dei livelli di calcio intracellulare. Ad esempio, gli inibitori della calmodulina come il W-7 possono impedire alla calmodulina di legare il calcio, aumentando così potenzialmente il calcio libero all'interno della cellula che può attivare C2CD4D. Analogamente, la nifedipina e il verapamil bloccano i canali del calcio di tipo L, determinando un accumulo di calcio intracellulare, che a sua volta può potenziare l'attivazione di C2CD4D fornendo più ioni calcio per il suo dominio calcio-dipendente. La rianodina e la caffeina esercitano i loro effetti modulando il recettore della rianodina, che controlla il rilascio di calcio dal reticolo sarcoplasmatico. Stimolando questo rilascio, questi composti aumentano i livelli di calcio disponibili per l'attivazione di C2CD4D. La tapigargina e l'acido ciclopiazonico, inibendo la pompa SERCA, determinano un aumento del calcio citosolico che può legarsi e potenziare l'attività di C2CD4D.

Bay K 8644, in quanto calcio canalizzatore di tipo L, aumenta direttamente l'afflusso di calcio, potenziando così l'attività di C2CD4D grazie alla maggiore disponibilità di ioni calcio da legare. SKF-96365, pur inibendo inizialmente l'ingresso di calcio mediato dal recettore, può indurre meccanismi cellulari alternativi per aumentare i livelli di calcio, che possono poi attivare C2CD4D. Lo ionoforo del calcio A23187 aumenta direttamente il calcio intracellulare trasportando gli ioni attraverso la membrana cellulare, potenziando così l'attività di C2CD4D. La nimodipina, pur avendo una funzione simile a quella di altri calcio-antagonisti, aumenta specificamente i livelli di calcio intracellulare, che a sua volta può potenziare l'attività di C2CD4D fornendo ioni calcio per la sua attivazione.