C20orf4阻害剤

一般的な C20orf4 阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6。

C20orf4の化学的阻害剤は、タンパク質の機能を制御することが知られている様々な細胞内シグナル伝達経路との相互作用を通して理解することができる。キナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、C20orf4の活性化に必要なリン酸化を防ぐことができる。同様に、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼCを阻害し、もしC20orf4がPKCを介したリン酸化によって制御されているならば、C20orf4の機能阻害をもたらすであろう。LY294002とWortmanninは共にPI3K阻害剤として作用し、AKTの活性化を減少させるので、C20orf4がPI3K/AKT経路によって制御されている場合には、C20orf4を阻害することになる。mTORシグナル伝達がC20orf4の上流にある場合、mTOR経路を標的とするラパマイシンもC20orf4の機能を抑制するであろう。

さらに、PD98059とU0126はMEK/ERK経路を標的としており、C20orf4がこのシグナル伝達に依存して活性を発揮している場合には、C20orf4を阻害する可能性がある。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPKとJNK経路を阻害することによって働く。もしC20orf4がこれらの経路のいずれかによって調節されているのであれば、これらの阻害剤はその活性を低下させるであろう。もしC20orf4がRaf/MEK/ERKカスケードによって制御されているならば、ZM 336372によるRafキナーゼの阻害も同様の効果をもたらすであろう。Y-27632はRho/ROCK経路を標的とする。もしC20orf4がRho/ROCKシグナルの影響を受けているならば、Y-27632はC20orf4活性の低下をもたらすであろう。最後に、ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼを阻害し、もしそれがEGFRシグナル伝達の下流で働くならば、C20orf4の機能を損なうであろう。これらの化学物質はそれぞれ、特定のシグナル伝達経路と相互作用してC20orf4の機能を阻害し、C20orf4活性を制御する潜在的な制御メカニズムの詳細な地図を提供する。