C16orf61阻害剤

一般的なC16orf61阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、Staurosporine CAS 62996-74-1、U-0126 CAS 109511-58-2、LY 294002 CAS 154447-36-6およびRapamycin CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

WortmanninとLY294002は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）に対して強い阻害作用を示す2つの化合物であり、成長、増殖、生存など多くの細胞機能の根幹をなす酵素である。PI3K活性を阻害することにより、これらの阻害剤は、細胞周期の進行やアポトーシス機構に不可欠なPI3K/ACTシグナル伝達経路を変化させることができる。これらの阻害剤の効果は、PI3K経路の下流標的の活性化を阻止する能力によって特徴付けられ、その結果、この経路によって制御されるタンパク質を調節する可能性がある。同様に、スタウロスポリンは、広範囲のプロテインキナーゼを標的とする強力な阻害剤であり、複数の細胞経路を破壊する能力を持つ。この薬剤は、細胞周期制御、シグナル伝達過程、プログラムされた細胞死において変化をもたらすことができる、幅広いキナーゼ阻害作用で知られている。その類似体であるU0126はPD98059とともに、MAPK/ERK経路の上流エフェクターであるMEKを特異的に阻害する。この経路が阻害されると、細胞分裂の減少から細胞の分化や分泌の変化まで、一連の作用が起こる。ラパマイシン（シロリムス）は、細胞増殖と代謝の中心的調節因子であるmTOR経路を選択的に阻害することで区別される。mTORを阻害することにより、ラパマイシンは、タンパク質合成やオートファジーなど、mTOR依存性の細胞プロセスに多大な影響を及ぼすことができる。

SB203580によるp38 MAPKの阻害とSP600125によるJNKの阻害は、ストレスや炎症に対する細胞応答に関連するMAPKシグナル伝達経路の特定の枝を調節する標的化アプローチを示している。これらの阻害剤は、環境ストレッサーに対する細胞応答を効果的に変化させ、アポトーシス過程の制御に貢献することができる。NF449はGs-αGTPaseを選択的に標的とすることでその効果を示し、それによって膜貫通シグナル伝達のユビキタスな調節因子であるGタンパク質共役受容体に関連するシグナル伝達に影響を与える。PP2やY-27632のような化合物は、それぞれSrcファミリーチロシンキナーゼやRho関連プロテインキナーゼ（ROCK）に対する特異性を示す。Srcキナーゼは細胞の増殖と分化の制御に関与し、ROCKは細胞の形状、運動性、収縮の制御に重要な役割を果たしている。