C130090K23Rik アクチベーター
一般的な C130090K23Rik 活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、8-ブロモアデノシン 3',5'-cyclic monophosphate CAS 76939-46-3、イオノマイシン遊離酸 CAS 56092-81-0、オカダ酸 CAS 78111-17-8などがある。
C130090K23Rik活性化剤は、C130090K23Rik遺伝子にコードされるタンパク質の活性を増強することが特異的に同定された化合物のカテゴリーを包含する。このような活性化因子の発見における主要なステップはハイスループットスクリーニング（HTS）であり、これはタンパク質の機能を調節する能力について化学物質の大規模なライブラリーを評価するために採用される強固な方法である。HTSプロセスでは、C130090K23Rikタンパク質の活性の変化を検出・測定するように設計されたアッセイ法を利用する。多くの場合、酵素活性の変化のような指標を用い、比色や蛍光シグナルの変化によって定量化する。これらのシグナルの増加をもたらす化合物は、さらなる評価のためにフラグが立てられる。HTS段階に続いて、有望な化合物は二次アッセイにかけられる。これらのアッセイはより焦点を絞ったもので、C130090K23Rik活性に対する化合物の直接的な相互作用と効果を確認することを目的としている。一次スクリーニングアッセイでの間接的な効果や非特異的な相互作用から生じる可能性のある偽陽性と真の活性化剤を区別するためには、二次アッセイが重要である。
二次アッセイで活性化因子の候補を確定した後、これらの化合物はC130090K23Rikとどのように相互作用し、活性化するのかをよりよく理解するために、徹底的な特性解析を行う。X線結晶構造解析やクライオ電子顕微鏡などの構造生物学的手法を利用して、C130090K23Rikタンパク質に結合した化合物を原子レベルで可視化することができる。このような詳細な構造的洞察により、活性化因子の正確な結合部位と活性化メカニズムが明らかになり、これらの化合物がどのようにタンパク質の活性を増加させるかについての分子設計図が得られる。同時に、表面プラズモン共鳴（SPR）や等温滴定カロリメトリー（ITC）などの生物物理学的手法を用いて、C130090K23Rikタンパク質からの活性化剤の会合・解離速度を含む結合動態を定量化する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはホルボールのジエステルであり、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する腫瘍プロモーターとしての役割で知られています。 PKCの活性化は、C130090K23Rikを含むさまざまなタンパク質のリン酸化につながり、細胞内コンテクストにおける機能活性を高める可能性があります。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
cAMPの合成類似体は、PKAを活性化し、下流の標的のリン酸化につながります。C130090K23RikがPKA基質である場合、PKAの活性化により、その機能活性が高まる可能性があります。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウム濃度を増加させます。カルシウムの上昇はカルシウム依存性キナーゼを活性化し、C130090K23Rikをリン酸化してその活性を高める可能性があります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であり、タンパク質のリン酸化レベルを増加させます。C130090K23Rikがリン酸化によって制御されている場合、脱リン酸化が減少することでその活性が強化される可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは緑茶に含まれるポリフェノールの一種で、特定のキナーゼの阻害を含む、さまざまな細胞効果があります。C130090K23Rikがそのようなキナーゼによって負に制御されている場合、EGCGは阻害を通じてその活性を高める可能性があります。 | ||||||
Calmodulin (human), (recombinant) | 73298-54-1 | sc-471287 | 1 mg | $232.00 | ||
カルモデュリンはカルシウム結合メッセンジャータンパク質であり、カルシウム濃度が高まると、さまざまなキナーゼやその他のタンパク質を活性化することができます。C130090K23Rikがカルモデュリンまたはカルモデュリン依存性タンパク質と相互作用する場合、その活性は高まる可能性があります。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは、カルシニューリンというタンパク質ホスファターゼを阻害する免疫抑制剤です。C130090K23Rikがカルシニューリンによって脱リン酸化される場合、シクロスポリンAによる阻害はC130090K23Rikのリン酸化状態と活性を高める可能性があります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide IはPKCの特異的阻害剤である。もしC130090K23RikがPKCによって負に制御されるシグナル伝達経路の一部であれば、その活性はPKCの阻害によって増強される可能性がある。 | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
OEAは天然に存在するエタノールアミド脂質で、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）を活性化することができます。C130090K23RikがPPARの標的であるか、あるいはPPARによって制御される経路に関与している場合、OEAはC130090K23Rikの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
過酸化水素はシグナル分子として作用し、キナーゼの活性化を含む様々な細胞プロセスに影響を与える活性酸素種である。C130090K23Rikが酸化還元状態に敏感であるか、酸化ストレスによって活性化されたキナーゼによって制御されている場合、過酸化水素は活性を増強する可能性がある。 | ||||||