Os activadores C130090K23Rik englobam uma categoria de compostos químicos especificamente identificados para aumentar a atividade da proteína codificada pelo gene C130090K23Rik. O passo principal na descoberta destes activadores é o rastreio de alto rendimento (HTS), um método robusto utilizado para avaliar grandes bibliotecas de substâncias químicas quanto à sua capacidade de modular a função proteica. O processo HTS utiliza ensaios concebidos para detetar e medir alterações na atividade da proteína C130090K23Rik, muitas vezes através da utilização de indicadores como alterações da atividade enzimática, que podem ser quantificadas por alterações nos sinais colorimétricos ou fluorescentes. Os compostos que conduzem a um aumento destes sinais são assinalados para avaliação posterior. Após a fase HTS, os compostos que se revelaram promissores são submetidos a ensaios secundários. Estes ensaios são mais específicos e têm como objetivo confirmar a interação direta e o efeito dos compostos na atividade do C130090K23Rik. São fundamentais para distinguir os verdadeiros activadores dos falsos positivos, que podem resultar de efeitos indirectos ou interacções inespecíficas nos ensaios de rastreio primários.
Depois de estabelecer um conjunto de potenciais activadores a partir dos ensaios secundários, estes compostos são submetidos a uma caraterização exaustiva para compreender melhor a forma como interagem com a C130090K23Rik e a activam. Podem ser utilizadas técnicas de biologia estrutural, como a cristalografia de raios X ou a microscopia crioelectrónica, para visualizar os compostos ligados à proteína C130090K23Rik a um nível atómico. Estes conhecimentos estruturais pormenorizados podem revelar os locais de ligação precisos e os mecanismos de ativação dos activadores, fornecendo um esquema molecular da forma como estes compostos aumentam a atividade da proteína. Simultaneamente, são utilizados métodos biofísicos, como a ressonância plasmónica de superfície (SPR) e a calorimetria de titulação isotérmica (ITC), para quantificar a cinética de ligação, incluindo a taxa de associação e dissociação dos activadores da proteína C130090K23Rik.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um diéster do forbol e é conhecido pelo seu papel como promotor de tumores que ativa a proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pode levar à fosforilação de várias proteínas, incluindo a C130090K23Rik, o que pode aumentar a sua atividade funcional no contexto celular. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Este análogo sintético do AMPc pode ativar a PKA, levando à fosforilação de alvos a jusante. Se a C130090K23Rik for um substrato da PKA, a sua atividade funcional poderá ser reforçada em resultado da ativação da PKA. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta a concentração de cálcio intracelular. O aumento do cálcio pode ativar as cinases dependentes do cálcio, que podem fosforilar a C130090K23Rik e aumentar a sua atividade. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A, levando a um aumento dos níveis de fosforilação das proteínas. Se a C130090K23Rik for regulada por fosforilação, a sua atividade pode ser aumentada devido à redução da desfosforilação. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um polifenol encontrado no chá verde com vários efeitos celulares, incluindo a inibição de determinadas cinases. Se a C130090K23Rik for regulada negativamente por essa quinase, a EGCG poderia aumentar a sua atividade através da inibição. | ||||||
Calmodulin (human), (recombinant) | 73298-54-1 | sc-471287 | 1 mg | $232.00 | ||
A calmodulina é uma proteína mensageira de ligação ao cálcio que pode ativar uma variedade de cinases e outras proteínas quando os níveis de cálcio estão elevados. Se o C130090K23Rik interagir com a calmodulina ou com proteínas dependentes da calmodulina, a sua atividade poderá ser reforçada. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A é um imunossupressor que inibe a calcineurina, uma proteína fosfatase. Se o C130090K23Rik for desfosforilado pela calcineurina, a inibição pela ciclosporina A poderá aumentar o estado de fosforilação e a atividade do C130090K23Rik. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor específico da PKC. Se a C130090K23Rik fizer parte de uma via de sinalização que é regulada negativamente pela PKC, a sua atividade poderá ser reforçada pela inibição da PKC. | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
A OEA é um lípido de etanolamida de ocorrência natural que pode ativar receptores activados por proliferadores de peroxissoma (PPAR). Se o C130090K23Rik for um alvo PPAR ou estiver envolvido numa via regulada por PPAR, a OEA pode aumentar a sua atividade. | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
O peróxido de hidrogénio é uma espécie reactiva de oxigénio que pode atuar como uma molécula de sinalização, afectando vários processos celulares, incluindo a ativação de cinases. Se a C130090K23Rik for sensível a estados redox ou for regulada por cinases activadas por stress oxidativo, o peróxido de hidrogénio pode aumentar a sua atividade. |