c-Erb-A α-2 アクチベーター

一般的な c-Erb-A α-2 活性化剤には、L-3,3′,5-トリヨードサイロニン（遊離酸、CAS 6893-02-3）、L-サイロキシン（遊離酸、CAS 51-48-9）、 9-シス-レチノイン酸 CAS 5300-03-8、Selumetinib CAS 606143-52-6、およびナトリウム酪酸塩 CAS 156-54-7。

c-Erb-Aα-2活性化剤は、甲状腺ホルモンに応答して遺伝子の転写を調節する核内受容体であるc-Erb-Aα-2の機能的活性に影響を与える化学化合物のコレクションである。トリヨードサイロニン（T3）は、c-Erb-A α-2の内因性リガンドであり、受容体に直接結合し、応答する遺伝子の転写変化を誘導する。テトラヨードサイロ酢酸（テトラック）やGC-1（ソベチローム）やDITPAのような甲状腺ホルモン類似体などの他の化合物も、特異性や効力の程度は異なるものの、c-Erb-A α-2と相互作用する。これらの類似体は、甲状腺ホルモン応答エレメントを通して遺伝子発現を促進するという重要な特徴を維持している。さらに、テトラブロモビスフェノールA（TBBPA）やレスベラトロールのような化合物は、受容体やそのシグナル伝達経路とのより間接的な相互作用を通じてではあるが、c-Erb-A α-2活性に影響を与える。

さらに、活性化因子の中には、受容体のヘテロ二量体形成を介して機能するものもある。RXRアゴニストであるベキサロテンは、受容体を介した転写に不可欠なRXR/TRヘテロ二量体の形成を促進することで、間接的にc-Erb-A α-2活性を促進する。KB-141、CO23、TRIACのような化合物は、親和性や作用は異なるものの、いずれも甲状腺ホルモンシグナル伝達の調節に寄与し、c-Erb-A α-2機能活性に影響を与える可能性がある。セルメチニブやAG 1478のような化合物は、甲状腺ホルモン受容体を直接標的にはしないが、c-Erb-A α-2が作用する広範なシグナル伝達に影響を与える。MEKまたはEGFRチロシンキナーゼ活性をそれぞれ阻害することで、これらの化合物は、間接的にc-Erb-A α-2シグナル伝達を亢進させるような形でシグナル伝達の均衡をシフトさせ、標的遺伝子の転写を亢進させる可能性がある。この多様な活性化因子のセットは、c-Erb-A α-2活性の調節に収束する調節の多層性と経路の複雑さを示している。