BST-1 アクチベーター

一般的なBST-1活性化剤には、リゾホスファチジン酸CAS 325465-93-8、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 2699 3-30-6、PGE2 CAS 363-24-6、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イオノマイシン CAS 56092-82-1。

BST-1活性化因子には、様々なメカニズムを通じてBST-1の機能的活性を増強する様々な化学物質が含まれる。ホスファチジルイノシトール(3,4,5)-三リン酸(PIP3)は、ドッキング部位として機能するユニークな能力を持ち、細胞膜におけるBST-1のリクルートと活性化に大きく寄与している。このプロセスは、BST-1を介したシグナル伝達、特にシグナル伝達の特異性と局在性が機能にとって必須である免疫細胞内でのシグナル伝達にとって重要である。一方、イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内シグナル伝達における重要なセカンドメッセンジャーであるカルシウムの細胞内濃度を上昇させる。このカルシウム濃度の上昇は、BST-1が関与するシグナル伝達カスケードを活性化する。同様に、タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、細胞質カルシウム濃度の上昇をもたらし、免疫細胞機能に不可欠なカルシウム依存性メカニズムを通じてBST-1の活性を増強する可能性がある。さらに、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接標的とし、cAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、BST-1のシグナル伝達経路の一部であるタンパク質をリン酸化し、間接的にBST-1活性を調節する可能性がある。

間接的なBST-1活性化因子には、二次的なシグナル伝達を介してBST-1活性に影響を及ぼす多様な分子が関与している。リゾホスファチジン酸（LPA）とスフィンゴシン-1-リン酸（S1P）はGタンパク質共役型受容体と相互作用し、細胞骨格の再編成と細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与える分子であるRhoAを含む下流のシグナル伝達を活性化し、間接的にBST-1を活性化する。プロスタグランジンE2（PGE2）とU46619は、異なるGタンパク質共役型受容体との相互作用を通して、cAMPのような二次メッセンジャーの産生やプロテインキナーゼC（PKC）の活性化を引き起こす。同様に、アデノシン5'-三リン酸（ATP）はプリン作動性受容体のリガンドとして作用し、カルシウムフラックスと下流キナーゼを含むシグナル伝達経路を活性化し、BST-1の活性を調節する。最後に、ホルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とW-7は、それぞれPKCとカルシウム-カルモジュリン依存性シグナル伝達経路への作用を通してBST-1活性を調節し、BST-1活性に影響を与えうるシグナル伝達経路の複雑なネットワークを強調している。